Rapastinel

Produkter

Rapastinel er i klinisk utvikling hos Allergan og er ennå ikke kommersielt tilgjengelig. Den ble opprinnelig utviklet av Naurex Inc, et farmasøytisk selskap med base i Evanston, Ill. Naurex ble kjøpt opp av Allergan i 2015 for mer enn en halv milliard US $. Andre selskaper jobber også med glykiner.

Struktur og egenskaper

Rapastinel (C18H31N5O6, Mr = 413.5 g / mol) er et amidert tetrapeptid designet med utgangspunkt i et antistoff. Den har strukturen treonin-prolin-prolin-treonin-amid (Thr-Pro-Pro-Thr-CONH2).

Effekter

Rapastinel har antidepressant eiendommer. Det forbedrer i tillegg kognitive evner som læring evne og minne. I motsetning til tradisjonell antidepressivaden handlingens begynnelse er veldig rask, i løpet av timer, og varer i mer enn en uke. De handlingens begynnelse av tilgjengelig for øyeblikket antidepressiva er i løpet av uker. Virkningen av rapastinel skyldes delvis agonisme på det glycinbindende stedet for NMDA-reseptorer i det sentrale nervesystemet.

Indikasjoner

For behandling av depresjon.

Dosering

Fordi den aktive ingrediensen er et peptid, administreres legemidlet intravenøst. Oppfølgingsaktiv ingrediens, NRX-1074, er tilgjengelig oralt.

Misbruk

Rapastinel kan potensielt misbrukes som et smart medisin og livsstilsmedisinering på grunn av dets farmakologiske egenskaper.