Produkter
Rifaximin er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Xifaxan). Den ble godkjent i mange land i 2015. I mange land var den tilgjengelig tidligere. Rifaximin ble først utgitt i Italia på 1980-tallet.
Struktur og egenskaper
Rifaximin (C43H51N3O11, Mr = 785.9 g / mol) er et semisyntetisk pyridoimidazolderivat av rifamycin. Den eksisterer som en rød-oransje, krystallinsk, hygroskopisk pulver som er praktisk talt uløselig i Vann.
Effekter
Rifaximin (ATC A07AA11) har antibakterielle egenskaper mot Gram-positive og Gram-negative aerobe og anaerobe patogener. Effektene er basert på inhibering av bakteriell RNA-syntese ved binding til beta-underenheten til enzymet DNA-avhengig RNA-polymerase i bakterie. Rifaximin absorberes dårlig (<0.4%) og er derfor primært effektivt lokalt i tarmen. Ved indikasjon på hepatisk encefalopati, hemming av bakterie som produserer ammoniakk er viktig.
Indikasjoner
For å redusere tilbakefall av episoder av manifest hepatisk encefalopati hos pasienter ≥18 år med levercirrhose. I mange land er rifaximin også godkjent for behandling av reisendes diaré forårsaket av ikke-invasiv enteropatogen bakterie. Forsiktig: i mange land er rifaximin ennå ikke godkjent for denne indikasjonen.
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas to ganger daglig for indikasjonen hepatisk encefalopati, uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Tarmhindring
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Rifaximin er en svak inducer av CYP3A4 og et substrat av P-glykoprotein.
Skadevirkninger
De vanligste mulige bivirkningene inkluderer:
- Depresjon
- Svimmelhet
- Hodepine
- dyspné
- Gastrointestinale klager
- Hudutslett, kløe
- Muskelkramper, leddsmerter
- perifert ødem