Produkter
Ticagrelor er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Brilique). Den aktive ingrediensen ble godkjent i mange land i 2011. I 2018, ekstra smeltbar tabletter ble registrert.
Struktur og egenskaper
Ticagrelor (C23H28F2N6O4S, Mr = 522.6 g / mol) er en cyklopentyltriazolopyrimidin uten tienopyridinstruktur. Ticagrelor er direkte aktiv. Den har en aktiv metabolitt, men i motsetning til klopidogrel og prasugrel, krever ikke metabolsk aktivering.
Effekter
Ticagrelor (ATC B01AC24) har antiblodplateegenskaper med en rask handlingens begynnelse. Det er en reversibel antagonist av adenosin difosfat (ADP) ved P2Y12 ADP-reseptoren på blodplater. Denne reseptoren spiller en sentral rolle i blodplateaktivering og aggregering. Klopidogrel og prasugrel binder seg også til denne reseptoren, men resulterer i irreversibel hemming, noe som resulterer i en langvarig effekt etter seponering (i løpet av blodplatens levetid). Dette er ufordelaktig når rask seponering er nødvendig, for eksempel under operasjon.
Indikasjoner
I kombinasjon med acetylsalisylsyre for å forhindre aterotrombotiske hendelser som hjerteinfarkt eller hjerneslag hos høyrisikopasienter.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Startet med å ta 180 mg av gangen. Deretter tas 90 mg to ganger daglig på grunn av den middels lange halveringstiden på 7 timer. Inntaket er uavhengig av måltider. Behandlingen fortsetter i opptil ett år.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Aktiv patologisk blødning
- Historie av intrakraniell blødning
- Leverdysfunksjon
- Kombinasjon med sterke CYP3A4-hemmere.
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Ticagrelor metaboliseres primært av CYP3A4 til den viktigste aktive metabolitten AR-C124910XX. Det er et underlag og mild hemmer av P-glykoprotein. Passende legemiddel interaksjoner må vurderes.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer vanskeligheter puste (dyspné), neseblod, blødning i fordøyelseskanalen, blødning i hud og under huden, og blødning på prosedyrestedet.
