Produkter
Prasugrel er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Efient). Den ble godkjent i mange land, i EU og i USA i 2009. Generisk versjoner ble registrert i 2019.
Struktur og egenskaper
Prasugrel (C20H20FNO3S, Mr = 373.4 g / mol) tilhører gruppen tienopyridiner og eksisterer som et hydroklorid som et hvitt pulver som er lite løselig i Vann ved en nøytral pH. I generisk narkotika, er det også til stede som hydrobromid. Prasugrel er et prodrug som metaboliseres først av esteraser og deretter av CYP450-isozymer. CYP3A og CYP2B6 er primært involvert i dannelsen av den aktive metabolitten.
Effekter
Prasugrel (ATC B01AC22) har blodplater og antitrombotiske egenskaper. Effektene skyldes irreversibel antagonisme av den aktive metabolitten ved P2Y12 ADP-reseptoren.
Indikasjoner
I kombinasjon med acetylsalisylsyre for forebygging av aterotrombotiske hendelser hos pasienter som gjennomgår primær eller forsinket perkutan koronar intervensjon, akutt koronarsyndrom eller ST-segment forhøyet hjerteinfarkt.
Dosering
I følge stoffetiketten. Prasugrel tas vanligvis en gang daglig, uavhengig av måltider. Behandlingen startes med en høyere initial dose.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Akutt, patologisk blødning
- Historie hjerneslag or forbigående iskemisk angrep (TIA).
- Alvorlig leverfunksjon
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Prasugrel metaboliseres av flere CYP450 isoenzymer (3A4, 2B6, 2C19, 2C9). Men, interaksjoner med hemmere eller induktorer har ikke blitt observert. Interaksjoner er mulig med narkotika som øker risikoen for blødning, for eksempel vitamin K-antagonister og NSAIDs. Opioider kan påvirke absorpsjon av prasugrel.
Skadevirkninger
Den vanligste skadevirkninger inkluderer blødning.
