Afatinib

Produkter

Afatinib ble godkjent i USA og EU i 2013 og i mange land i 2014 i filmdrasjert tablettform (Giotrif).

Struktur og egenskaper

Afatinib (C₂₄H₂₅ClFN₅O₃, M_r = 485.9 g / mol) er et 4-anilin kinazolinderivat som er tilstede i narkotika som afatinib dimaleat, en hvit til brun-gul pulver som er løselig i Vann. Det er strukturelt relatert til andre EGFR TKIer.

Effekter

Afatinib (ATC L01XE13) har antitumor- og antiproliferative egenskaper. Effektene skyldes kovalent binding til kinasedomenene til EGFR (epidermal vekstfaktorreseptor), HER2 og HER4. Dette fører til inhibering av ErbB-banen. Afatinib har en lang halveringstid på opptil 37 timer.

Indikasjoner

For behandling av metastaserende, ikke-liten celle i sluttstadiet lunge kreft (NSCLC).

Dosering

Ifølge produktresuméet. tabletter tas en gang daglig på en fasten basis.

Kontraindikasjoner

overfølsomhet
Graviditet
Amming kontraindisert

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

Afatinib er et substrat og hemmer av P-glykoprotein. Passende legemiddel interaksjoner er mulig med P-gp-hemmere og induktorer.

Skadevirkninger

Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere diaré, utslett, oral mukositt, sirkulasjon, tørr hud, dårlig appetitt og kløe.