Produkter
Apalutamid ble godkjent i USA og EU i 2018 og i mange land i 2019 i filmdrasjert tablettform (Erleada).
Struktur og egenskaper
Apalutamid (C21H15F4N5O2S, Mr = 477.4 g / mol) eksisterer som en hvit til litt gul pulver som er praktisk talt uløselig i Vann. Den aktive metabolitten -demetylapalutamid er også aktiv, men svakere enn moderforbindelsen.
Effekter
Apalutamid (ATC L02BB05) har antiandrogene egenskaper. Effektene skyldes antagonisme ved bindingsstedet til androgenreseptoren. Dette forhindrer interaksjonen mellom androgenreseptoren og DNA.
Indikasjoner
For behandling av ikke-metastatisk kastreringsbestandig prostata kreft (NM-CRPC).
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas en gang daglig, uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
Apalutamid er skadelig for fruktbarhet (teratogen) og er kontraindisert under graviditet og hos kvinner i fertil alder. For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Apalutamid er et substrat av CYP2C8 og CYP3A4.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere tretthet, hypertensjon, utslett, diaré, kvalme, vekttap, fall, rødme, dårlig appetitt, brudd og perifert ødem.
