Produkter
Ciclosporin er kommersielt tilgjengelig som kapsler, en drikkelig løsning og et infusjonskonsentrat (Sandimmune, Sandimmune Neoral, generiske legemidler). Det har blitt godkjent i mange land siden 1995. Neoral er mikroemulsjonsformuleringen som har mer stabil biotilgjengelighet enn tradisjonell Sandimmune. I 2016, ciklosporin øyedråper ble godkjent (se der).
Struktur og egenskaper
Ciklosporin (C62H111N11O12, Mr = 1203 g / mol) eksisterer som en hvit pulver som er praktisk talt uløselig i Vann. Den ekstraheres fra soppen (pusseskinn) eller produseres ved andre metoder. Soppen ble opprinnelig funnet av en Sandoz-ansatt i en jordprøve fra Norge. Ciklosporin er et lipofilt syklisk polypeptid som består av 11 aminosyrer (undekapeptid).
Effekter
Ciklosporin (ATC L04AD01) har immunsuppressive egenskaper, noe som forlenger transplantatets levetid. Det er en kalsineurinhemmer og er hovedsakelig aktiv mot lymfocytter (T-celler). Den går gjennom cellemembran og binder seg til cyklofilin. Dette komplekset hemmer kalsium-avhengig fosfatasekalsineurin, som er involvert i genaktivering og transkripsjon av mediatorer som interleukiner (f.eks. IL-2).
Indikasjoner
- Forebygging av avvisning av graft.
- Endogen uveitt
- Alvorlig psoriasis
- Alvorlig atopisk dermatitt
- Kronisk polyartritt / revmatoid artritt
- Nefrotisk syndrom
- Alvorlig keratitt se under ciklosporin øyedråper.
- Andre indikasjoner (off-label)
Dosering
I følge profesjonell informasjon. Orale medisiner administreres vanligvis to ganger daglig, dvs. om morgenen og om kvelden, uavhengig av måltider. Samtidig inntak av et fettrikt måltid eller grapefruktjuice kan øke biotilgjengelighet.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
Hvis ciklosporin ikke brukes etter transplantasjon, gjelder ytterligere kontraindikasjoner:
- Nyresvikt
- Utilstrekkelig kontrollert hypertensjon
- Utilstrekkelig kontrollerte infeksjoner
- Ondartede sykdommer
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Ciklosporin har et høyt interaksjonspotensial. Det er et substrat av CYP3A og av P-glykoprotein. I tillegg andre medikamenter interaksjoner er mulig.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer nedsatt nyrefunksjon, tremor, hirsutisme, hypertensjonog gingival hyperplasi. På grunn av immunsuppresjon er det økt risiko for infeksjoner og svulster.
