Hvordan flunitrazepam virker
Flunitrazepam – som andre medlemmer av benzodiazepinklassen – fungerer som en såkalt allosterisk modulator ved GABA-reseptoren. Allosteriske modulatorer letter bindingen av den naturlige budbringeren GABA til dens bindingssted (reseptor) uten å aktivere den selv.
Signaloverføring mellom nerveceller i hjernen skjer via smale, gap-lignende kontaktsteder (kjent som synapser). En celle frigjør et budbringerstoff (nevrotransmitter) inn i synaptisk spalte, som binder seg til egnede reseptorer til den følgende cellen og dermed oppfattes av den.
Avhengig av type nevrotransmitter og reseptor, kan det medierte signalet være enten eksitatorisk eller hemmende. For eksempel sender nevrotransmitteren GABA (gamma-aminosmørsyre) et hemmende signal ved GABA-reseptoren. Hvis denne signalveien stimuleres av medikamenter som flunitrazepam, blir pasienten først roligere, deretter trøtt og sovner til slutt.
Særlig eldre pasienter kan imidlertid reagere paradoksalt på behandling med flunitrazepam: I stedet for en beroligende og søvnfremmende effekt kan det utvikles aggressiv atferd, vrangforestillinger og eksitabilitet.
Dette er spesielt viktig for langtidsbruk. Toleranser kan oppstå med flunitrazepam og andre virkestoffer i gruppen etter bare noen uker. Dette betyr at til tross for samme dosering, reduseres effekten av legemidlene. For en konsistent effekt må det derfor tas høyere og høyere doser - en fysisk avhengighet resulterer.
Samtidig kan det på grunn av effekten av flunitrazepam, som oppleves som behagelig og beroligende, også utvikle seg en psykologisk avhengighet. I dette tilfellet økes vanligvis ikke dosen ytterligere. Det er imidlertid ekstremt vanskelig å slutte å ta stoffet igjen fordi de berørte ikke ønsker å gi opp.
Av disse grunnene bør benzodiazepiner som flunitrazepam ikke tas i mer enn to til fire uker om gangen.
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
Etter inntak som tablett på tom mage, absorberes virkestoffet raskt og nesten fullstendig i blodet via tarmveggen. Etter omtrent tjue minutter har halvparten av den inntatte aktive ingrediensen allerede nådd blodstrømmen og passerer gjennom blod-hjerne-barrieren inn i hjernen.
Når brukes flunitrazepam?
Flunitrazepam er godkjent for korttidsbehandling av søvnforstyrrelser, men spiller nå nesten ingen rolle i dette bruksområdet.
Behandlingen må være så kort som mulig, ellers kan tilvenning og avhengighet oppstå raskt. Etter bare én ukes bruk fører spontan seponering av sovepillen ofte til abstinenssymptomer.
Hvordan flunitrazepam brukes
For behandling av søvnforstyrrelser tas flunitrazepam som tablett rett før sengetid. Den vanlige dosen er en halv til en milligram flunitrazepam om natten.
Etter å ha tatt stoffet, bør spesielt eldre pasienter ikke komme seg ut av sengen, da det er økt risiko for å falle. Hvis virkestoffet har vært brukt i mer enn en uke, bør det gradvis seponeres («fases ut») for å avslutte behandlingen.
På grunn av den lange halveringstiden til flunitrazepam, oppstår ofte en såkalt "hang-over-effekt" (vedvarende tretthet dagen etter).
Hva er bivirkningene av flunitrazepam?
I tillegg kan pusten bremse ned til punktet av pustestans. Denne risikoen er spesielt tilstede ved tilstedeværelse av pulmonal dysfunksjon (som astma og KOLS), hjerneskade eller samtidig bruk av andre legemidler med samme bivirkning.
Flunitrazepam er kjent for å forårsake "anterograd amnesi" (forover hukommelsestap) relativt ofte: Etter å ha tatt stoffet, er noen mennesker ikke i stand til å huske ting som skjedde i mellomtiden dagen etter.
På grunn av de mulige bivirkningene av hukommelsestap, blir flunitrazepam noen ganger misbrukt som et "date-voldtektsmiddel" (knockout-dråper). Dette har bidratt betydelig til det dårlige ryktet.
Hva bør vurderes når du tar flunitrazepam?
Kontraindikasjoner
Flunitrazepam bør ikke tas av:
- overfølsomhet overfor virkestoffet, andre benzodiazepiner eller noen av de andre innholdsstoffene i legemidlet
- akutt rus
- avhengighetshistorie
- myasthenia gravis (unormal muskelsvakhet)
- alvorlig respirasjonssvikt (respirasjonssvikt)
- obstruktiv søvnapné (den vanligste formen for søvnapné)
- alvorlig leverdysfunksjon
Virknings
For eksempel øker flunitrazepam effekten av soppdrepende legemidler (som ketokonazol, flukonazol), noen HIV-legemidler (som ritonavir, nelfinavir), makrolidantibiotika (som erytromycin, klaritromycin), kolesterolsenkende legemidler (som atorvastatin, simvastatin) og antihypertensiva (som verapamil). Grapefruktjuice kan også øke effekten av sovepillen.
Motsatt kan epilepsimedisiner som fenobarbital, fenytoin og karbamazepin, samt urteantidepressiva johannesurt, fremskynde nedbrytningen av flunitrazepam og dermed redusere effekten.
Samtidig bruk av midler som har en beroligende eller søvninduserende effekt som bivirkning kan øke effekten av flunitrazepam på en uforutsigbar måte. Disse inkluderer andre søvn- og beroligende medisiner, angstdempende medisiner, anti-allergimidler, antidepressiva, neuroleptika (midler for psykotiske symptomer som hallusinasjoner) og midler for anfallsforstyrrelser.
Kjøring og betjening av tunge maskiner
Pasienter bør ikke betjene tunge maskiner eller kjøre motorkjøretøy under behandling med flunitrazepam.
Aldersbegrensning
Flunitrazepam bør ikke brukes til barn og ungdom under 18 år.
Graviditet og amming
Flunitrazepam går over i morsmelk og kan samle seg der. Enkeltdoser krever vanligvis ikke pause fra ammingen. Hvis en ammende mor er helt avhengig av spesielt høye doser eller flere doser, anbefaler ekspertinformasjonen å avvenne for å være på den sikre siden.
Hvordan få medisiner med flunitrazepam
I motsetning til andre benzodiazepiner er flunitrazepam ikke oppført som et "unntatt preparat" i den tyske og sveitsiske narkotikaloven eller den østerrikske narkotikaloven.
Dette betyr at alle andre benzodiazepiner under en viss dosering og pakningsstørrelse kan selges på apotek som vanlige reseptbelagte legemidler. Resept av flunitrazepam krever derimot en narkotiske resept (Tyskland, Sveits) eller en resept på vanedannende medikamenter (Østerrike) for hver dosering og pakningsstørrelse.
Hvor lenge har flunitrazepam vært kjent?
Flunitrazepam ble patentert i 1972. Det ble først markedsført i flere europeiske land i 1975. På grunn av potensialet for misbruk kan en enkeltdose (tablett) ikke inneholde mer enn ett milligram aktiv ingrediens siden 1998 (tidligere var det også tabletter med to milligram flunitrazepam hver).
