Produkter
Flupirtin er ikke godkjent som et medikament i mange land. I noen europeiske land var det kommersielt tilgjengelig i form av kapsler og suppositorier (f.eks. Katadolon, Trancopal Dolo), blant andre. I Tyskland hadde flupirtin blitt registrert siden 1989. I 2018 ble den trukket ut av markedet pga leveren toksisitet.
Struktur og egenskaper
Flupirtin (C15H17FN4O2, Mr = 304.3 g / mol) er tilstede i stoffet som flupirtinmaleat. Det er et karbamat- og pyridinderivat.
Effekter
Flupirtin (ATC N02BG07) har sentrale smertestillende og muskelavslappende egenskaper og har en effekt på “smerte minne. ” Effektene skyldes åpningen av kalium kanaler og hemming av aktivering av nerveceller. Flupirtine tilhører den såkalte SNEPCO (Selective NEuronal Kalium Kanalåpnere).
Indikasjoner
For behandling av akutt og kronisk smerte.
Dosering
I følge faglig informasjon. Kapsler tas vanligvis tre til fire ganger daglig. Flupirtine har en middels lang halveringstid på 7 til 10 timer.
Kontraindikasjoner
For fullstendig informasjon om forholdsregler og medisiner interaksjoner, se legemiddelinformasjonen.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere tretthet, nedsatt matlyst, svimmelhet, tremor, hodepinefordøyelsesbesvær og svette. Liver forstyrrelser som forhøyede transaminaser, hepatittog leveren svikt (isolerte tilfeller) er sjelden rapportert. Det europeiske legemiddelkontoret hadde kunngjort en gjennomgang i mars 2013 på grunn av leverbivirkningene, da det ble rapportert om økte tilfeller i Tyskland. Markedsuttaket fulgte i 2018.
