Gentamicin er et aminoglykosid antibiotika. Det er først og fremst effektivt mot gramnegativt bakterie men brukes nå kun systemisk i nødsituasjoner på grunn av nefrotoksiske og ototoksiske bivirkninger.
Hva er gentamicin?
Gentamicin er en antibiotika fra gruppen av aminoglykosider, som er sammensatt av flere stoffer som kalles gentamicins. Det er altså en blanding av stoffer. Sulfatsaltet av gentamicin brukes som stoffet. De første gentamicinene ble oppdaget i bakteriestammen Micrononospora purpurea. De forskjellige gentamicinene er strukturelt veldig like. Gentamicin har en bakteriedrepende effekt og er hovedsakelig effektiv mot gramnegativ bakterie, men også imot stafylokokker. Den brukes kun systemisk som reserve antibiotika, spesielt ved nosokomielle infeksjoner (såkalte sykehusinfeksjoner), fordi det kan forårsake alvorlige bivirkninger. Nephro- og ototoksisitet er de viktigste som skal nevnes her. Når det brukes lokalt, er disse mulige bivirkningene så lite sannsynlige at de er ubetydelige. Av denne grunn brukes gentamicin ofte i øyedråper og øyesalver.
Farmakologisk virkning
Gentamicin er et godtvirkende antibiotikum og kan brukes til å behandle forskjellige bakterieinfeksjoner. I praksis brukes gentamicin kun systemisk som et nødmedisin, fordi det kan forårsake alvorlige bivirkninger. Disse inkluderer fremfor alt uttalt nefro- og ototoksisitet. Disse potensielle nyre- og ototoksiske effektene forhindrer utstrakt bruk av gentamicin så lenge andre er effektive antibiotika er tilgjengelig. For noen indikasjoner, spesielt sykehusoppkjøpte infeksjoner (nosokomiale infeksjoner), er andre midler ofte utilgjengelige eller de andre antibiotika tilgjengelig forårsake lignende eller mer alvorlige bivirkninger. I veterinærmedisin er gentamicin derimot mye brukt, hovedsakelig på grunn av den lave prisen. De Virkningsmekanismen av gentamicin er å forhindre avlesning av mRNA på ribosomer of bakterie. Dette gjøres ved å binde til 30S-underenheten til ribosomer. Hvis mRNA ikke kan leses, hindres proteinbiosyntesen av bakteriene. Hvis en høy konsentrasjon av gentamicin er til stede, kan humant protein biosyntese også påvirkes. Når du bruker gentamicin, bør det bemerkes at dette ikke kan gjøres oralt. Gentamicin må alltid brukes parenteralt.
Medisinsk anvendelse og bruk
Gentamicin er primært effektivt mot gramnegative bakterier, men det er også effektivt mot stafylokokker. Det er ikke effektivt mot anaerobe bakterier, og gentamicin er mindre effektivt i sure og / eller anaerobe miljøer. Generelt er gentamicin et godt fungerende antibiotikum og kan derfor brukes til en rekke bakterielle infeksjoner. Men fordi det er høy risiko for alvorlige bivirkninger, gjøres systemisk bruk av gentamicin bare i nødstilfeller. I slike tilfeller brukes det vanligvis i kombinasjon med beta-laktam antibiotika. Indikasjoner for bruk av gentamicin inkluderer endokarditt (betennelse av indre fôr av hjerte), alvorlige infeksjoner forårsaket av pseudomonas, enterokokker, listeria, stafylokokker, og enterobakterier, samt infeksjoner forårsaket av multipliseresistent tuberkulose bakterie. I alle fall må systemisk bruk av gentamicin veies strengt mot risikoen for alvorlige bivirkninger. Ved langvarig behandling må denne veiingen skje igjen og igjen. Det terapeutiske spekteret av gentamicin er smalt: hvis det foreligger et forhøyet plasmanivå, øker risikoen for nefro- og ototoksiske reaksjoner raskt. Risikoen øker også med økende behandlingsvarighet, ettersom gentamicin akkumuleres i nyrebarken. Dermed er streng indikasjon og individualisert dosering nødvendig. Ved lokal applikasjon er risikoen for systemiske bivirkninger lav. Av denne grunn brukes gentamicin ofte i øyedråper og salver. I kirurgi brukes ballkjeder som inneholder gentamicin og bein sement som inneholder gentamicin noen ganger for å forhindre postoperativ bløtvev og beininfeksjoner. I tillegg brukes svamper som inneholder gentamicin i forskjellige prosedyrer. Gentamicin er nyttig her på grunn av høy varmebestandighet og lavt allergifremkallende potensial. Gentamicin kan også brukes mot Meniere's sykdom, men er ikke godkjent for denne bruken vertigo som forekommer i Meniere's sykdom kan behandles med gentamicin fordi gentamicin kan ødelegge sensoriske celler i øret på grunn av ototoksisitet.
Risiko og bivirkninger
Gentamicin er svært nefro- og ototoksisk. I 1-10% av tilfellene kan skade på nyre oppstår på grunn av gentamicin. I dette tilfellet oppstår skade på den proksimale tubuli. Dette er vanligvis reversibelt. I kombinasjon med annet nefrotoksisk narkotika, øker risikoen. Ototoksiske reaksjoner forekommer også ofte. Hørselsskade forekommer i 1-3% av tilfellene, og balansere lidelser forekommer i opptil 14% av tilfellene. Det er ikke noe sikkert gentamicin dose, men risikoen for bivirkninger øker med en høyere daglig dose og med en høyere total dose. Dermed er det en høyere risiko med lengre behandlingsvarighet og med høyere dose. Andre bivirkninger består av nevromuskulære blokkeringer. Plasmanivået må overvåkes under behandling med gentamicin.
