cytarabin er et cytostatisk medikament og brukes primært til å behandle akutt myeloid leukemi. I denne indikasjonen er det blant de mest brukte cytostatika narkotika. Det brukes også i akutt lymfoblastisk leukemi (også kjent som akutt lymfatisk leukemi), myelodysplastisk syndrom og ikke-Hodgkins lymfom. cytarabin har også en virostatisk effekt, selv om den ikke brukes som et virostatisk middel.
Hva er cytarabin?
cytarabin er en isomer av nukleosidcytidinet som tilhører arabinosylnukleosidgruppen. I stedet for β-D-ribofuranose som er vanlig i nukleosider, har den en β-D-arabinofuranose. Cytarabin er sammensatt av en furanose (sukker) og cytosinet. Stoffets kjemiske molekylformel er C9H13N3O5. Cytarabin har en jeksel masse på 243.17 gx mol ^ -1 og eksisterer som et fargeløst fast stoff. Cytarabin er lett løselig i Vann. De smeltepunkt er 212-213 grader Celsisu. Cytarabin er en cytostatika og er klassifisert som en antimetabolitt basert på dens Virkningsmekanismen. Det dødelige dose 50 hos rotter er> 5 mg x kg ^ -1 når det administreres intravenøst og> 500 mg x kg ^ -1 når det administreres oralt. Videre har cytarabin også virostatisk aktivitet, men det brukes sjelden som et virostatisk middel.
Farmakologisk handling
Cytarabin brukes som et cytostatisk middel. Stoffet fungerer som en antimetabolitt, noe som betyr at cytarabin ligner en naturlig metabolitt og hemmer den metabolske banen. Gjennom denne mekanismen forstyrrer cytarabin en normal prosess (i dette tilfellet DNA-replikasjon). Dette er årsaken til den cytostatiske effekten. Cytotoksisitet utnyttes deretter medisinsk for å behandle kreft. For å avklare Virkningsmekanismen av cytarabin, må det først sies at cytarabin fosforyleres i kroppen til cytosinarinosidtrifosfat. Cytosinarabinoside trifosfat er det virkelige aktive stoffet. Dette stoffet er innlemmet i DNA under DNA-replikasjon i stedet for nukleotidcytidintrifosfat. Den aktive formen for cytarabin erstatter altså DNA-byggesteinen cytidintriposfat. Dette er mulig fordi cytarabin er kjemisk lik cytidintriposfat. Videre blokkerer cytarabin DNA-reparasjonsmekanismer. Samlet sett har cytarabin en cytotoksisk eller celleskadelig effekt via prosessene som er beskrevet. Den cytotoksiske effekten er nesten utelukkende under S-fasen i cellesyklusen. Når det gjelder farmakokinetikken til cytarabin, bør det bemerkes at cytarabin er væskegjennomtrengelig når det administreres intravenøst og subkutant. Etter muntlig administrasjon, absorberes mindre enn 20% av administrert cytarabin i blodet. Cytarabin kan også administreres intratekalt (i det subaraknoidale rommet). I høye doser er det i stand til å krysse blod-hjerne barriere og dermed kan utøve en effekt i hjernen. Plasma proteinbinding av stoffet er 13%. Metabolisering foregår i leveren. Cytarabin metaboliseres til de to metabolittene cytosin arabinosid trifosfat og uracil arabinosid, den første er aktiv, men den andre ikke. Eliminasjon skjer via cytosindeaminaser i leveren og nyre.
Medisinsk anvendelse og bruk
Medisinsk brukes cytarabin som et cytostatisk middel. Hovedapplikasjonen til stoffet er akutt myeloid leukemi (AML). Cytarabin er en av de viktigste cytostatika narkotika og administreres i nesten hver AML-behandling. I tillegg brukes stoffet i akutt lymfoblastisk leukemi. Et ofte brukt regime er det såkalte 7 + 3-diagrammet, der cytarabin administreres i syv dager, etterfulgt av et stoff fra antracyklin-gruppen i tre dager. Indikasjonene på cytarabin hos barn og ungdom så vel som hos voksne er akutt myeloide leukemi (AML), akutt lymfoblastisk leukemi (ALLE), myelodysplastisk syndrom (MDS) og ikke-Hodgkins lymfom (NHL). Dosen av det cytostatiske medikamentet avhenger av sykdommen som behandles og pasientens alder, høyde og kroppsvekt.
Risiko og bivirkninger
Den cytotoksiske effekten av cytarabin påvirker ikke bare degenerert kreft celler, men også sunne celler i organismen. Dette kan føre til noen ganger alvorlige bivirkninger. Imidlertid bør det bemerkes her at disse bivirkningene må aksepteres i mange tilfeller for å redde pasientens liv. Hvis de ikke behandles, er sykdommene der cytarabin er indikert dødelige. Bivirkninger inkluderer:
Hårtap (alopecia), kvalme, beinmarg depresjon (skade på beinmarg som resulterer i redusert dannelse av blod celler), oppkast (oppkast), anemi (ved anemi er det et redusert nivå av hemoglobin og et utilstrekkelig antall erytrocytter i blodet. Som et resultat, ikke nok oksygen kan transporteres). I tillegg, trombocytopeni (redusert antall blodplater, kalt trombocytter, i blod), nøytropeni (nøytropeni er en reduksjon i nøytrofile granulocytter, en undertype av leukocytter, i blodet), hjernehinnebetennelse (meningitt), dyspné (kortpustethet), mucositis (betennelse av slimhinnene), og leveren skader er vanlige bivirkninger.
