Effekter
Karbapenemer (ATC J01DH) er bakteriedrepende mot aerobe og anaerobe Gram-positive og Gram-negative patogener. Effekter er basert på binding til penicillin-bindende proteiner (PBP) og hemming av bakteriell celleveggsyntese, noe som resulterer i bakteriell oppløsning og død. imipenem, den første representanten for medikamentgruppen, nedbrytes av renalenzymet dehydropeptidase-I (DHP-I). Det kombineres derfor fast med enzyminhibitoren cilastatin, noe som øker konsentrasjonen og i tillegg reduserer nefrotoksisitet. Cilastatin selv har ingen antimikrobiell aktivitet. Den andre narkotika er ikke biotransformert av DHP-I fordi de bærer en metylgruppe i 1-β-posisjonen (R1). Med tillegg av den langtidsvirkende ertapenem, alle karbapenemer har en kort halveringstid på omtrent en time. De er videre preget av stabilitet mot mange beta-laktamaser.
Aktive Ingredienser
Alle karbapenemer er avledet fra modellstoffet thienamycin og kalles derfor også tienamyciner. Thienamycin er ikke i seg selv kommersielt tilgjengelig som et medikament.
- imipenem + cilastatin (Tienam, generisk) - 1. rep (1985).
- meropenem (Meronem, generiske legemidler) + vaborbactam.
- doripenem
- Ertapenem (Invanz)
Karbapenemene biapenem og panipenem er ikke tilgjengelig i mange land.
Indikasjoner
For behandling av bakterielle smittsomme sykdommer med følsomme patogener, vanligvis som reservemedisiner. Indikasjoner inkluderer:
- Intra-abdominal infeksjoner
- Luftveisinfeksjoner, lungebetennelse
- Gynekologiske infeksjoner
- Blodforgiftning
- Infeksjoner i urinveiene
- Bein og felles infeksjoner
- Infeksjoner i hud og bløtvev
- Betennelse i indre fôr i hjerte (endokarditt).
- Kompliserte urinveisinfeksjoner
Dosering
I følge faglig informasjon. De antibiotika administreres oftest som en intravenøs infusjon, noen ganger som en injeksjon.
Kontraindikasjoner
Karbapenemer er kontraindisert i nærvær av overfølsomhet, inkludert andre beta-laktam antibiotika. For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Karbapenemer er organiske anioner og skilles ut på nyre. Probenecid, en hemmer av transport, kan øke plasmanivået og plasmahalveringstiden. Videre er den antibiotika kan reduseres valproinsyre nivåer og forårsake kramper.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer utslett, reaksjoner på infusjonsstedet, kvalme, oppkast, diaré, hodepineog flebitt. Overfølsomhetsreaksjoner observeres av og til.
