Produkter
Probenecid er kommersielt tilgjengelig i tablettform (Santuril). Santuril har blitt godkjent i mange land siden 2005.
Struktur og egenskaper
Probenecid (C13H19NEI4S, Mr = 285.4 g / mol) er en hvit krystallinsk pulver som er praktisk talt uløselig i Vann.
Effekter
Probenecid (ATC M04AB01) hemmer tubulær reabsorpsjon av urinsyre og utskillelse av organiske anioner. Det fremmer således nyreutskillelse av urinsyre. Effektene skyldes delvis hemming av transportøren URAT1, som delvis er ansvarlig for reabsorpsjonen av urinsyre.
Indikasjoner
Probenecid er godkjent for behandling av gikt (symptomatisk hyperurikemi) som en 2. linje agent.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Nedsatt nyrefunksjon
- Nyresteinsdiatese
- Barn under 2 år
- Probenecid skal ikke brukes under et akutt angrep av gikt.
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Probenecid er et organisk anion og kan således føre til mange ønskelige eller uønskede medikamenter interaksjoner med andre organiske anioner ved å hemme deres sekresjon ved nyre og økende konsentrasjoner. Probenecid ble utviklet under 2. verdenskrig for å "strekke" det organiske anionet penicillin (farmakokinetisk booster). Imidlertid kom den på markedet for sent til å bli brukt faktisk. Fordi den aktive metabolitten av oseltamivir (Tamiflu) er også et organisk anion og dets tilgjengelighet økes ved inhibering av utskillelse når det gis samtidig med probenecid. Det har blitt diskutert at probenecid kan brukes til å "strekke" Tamiflu i pandemi påvirke (se under artikkelen Svin Influensa). Cidofovir må obligatorisk administreres sammen med probenecid. Dette kan redusere nefrotoksisiteten til cidofovir.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere hud reaksjoner, håravfall, kløe, gingivitt, liten appetitt, hodepine, døsighet og fordøyelsessymptomer som kvalme og oppblåsthet.
