Kariprazin

Produkter

Kariprazin ble godkjent i USA i 2015 og i mange land og EU i 2018 i kapselform (Reagila, noen land: Vraylar).

Struktur og egenskaper

Kariprazin (C₂₁H₃₂Cl₂N₄O, M._r = 427.4 g / mol) er et piperazin- og dimetylureaderivat. Det er tilstede i stoffet som kariprazinhydroklorid, et hvitt pulver. Aktive metabolitter er involvert i effekten av forbindelsen.

Effekter

Kariprazin (ATC N05AX15) har antipsykotiske egenskaper. Effektene tilskrives delvis agonisme ved dopamin D₂/D₃- og serotonin-5-HT_1A reseptorer, så vel som antagonisme ved serotonin-5-HT_2B-, serotonin-5-HT_2A- og histamin H₁ reseptorer i sentralen nervesystemet. Kariprazin har en lang halveringstid på 2 til 4 dager. Halveringstiden for de aktive metabolittene er så lang som 3 uker.

Indikasjoner

For behandling av schizofreni hos voksne pasienter. Brukes også i noen land for akutt behandling av maniske eller blandede episoder ved type I bipolar lidelse.

Dosering

Ifølge produktresuméet. Kapsler tas en gang daglig, uavhengig av måltider. Administrer alltid på samme tid på dagen.

Kontraindikasjoner

• overfølsomhet
• Kombinasjon med sterke eller moderate CYP3A4-hemmere eller CYP3A4-induktorer.

Se stoffetiketten for fullstendige forholdsregler.

Interaksjoner

Kariprazin er et substrat av CYP3A4 og av CYP2D6, og tilsvarende legemiddel interaksjoner er mulig.

Skadevirkninger

Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer ekstrapyramidale forstyrrelser (parkinsonisme) og akatisi (rastløshet i sittende).