Produkter
Klopidogrel er kommersielt tilgjengelig i tablettform (Plavix, generiske legemidler). Den har blitt godkjent i USA siden 1997 og i mange land og EU siden 1998. Klopidogrel er også kombinert med acetylsalisylsyre fikset (DuoPlavin).
Struktur og egenskaper
Klopidogrel (C16H16ClNO2S, Mr = 321.82 g / mol) er et tienopyridinderivat og et prodrug. Den eksisterer i originalen som clopidogrel hydrogen sulfat, en hvit pulver. Annen salter, slik som klopidogrelbesylat og klopidogrelhydroklorid, brukes også i generiske legemidler.
Effekter
Clopidogrel (ATC B01AC04) har blodplateegenskaper. Effektene skyldes selektiv og irreversibel hemming av P2Y12-reseptoren på blodplater. Dette hemmer ADP (adenosin difosfat) binding og påfølgende aktivering. Clopidogrel hemmer blodplater gjennom hele 7- til 10-dagers levetid. Den har en kort halveringstid på 6 timer.
Indikasjoner
For sekundær forebygging av aterotrombotiske hendelser hos voksne, for eksempel etter hjerteinfarkt, etter hjerneslag, eller ved akutt koronarsyndrom. Clopidogrel er også kombinert med acetylsalisylsyre.
Dosering
I følge stoffetiketten. tabletter tas en gang daglig, uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Organlesjoner med blødningstendens, for eksempel aktive gastrointestinale sår, akutt hemorragisk hjerneslag
- Alvorlig leverinsuffisiens
- Hemorragisk diatese
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Clopidogrel er et substrat av CYP450 isozymer og av P-glykoprotein. Den aktive metabolitten dannes hovedsakelig av CYP2C19, med involvering av CYP1A2, CYP2B6 og CYP3A4. Når CYP2C19 inhiberes (f.eks. Av PPI omeprazol) eller når det er farmakogenetiske forskjeller (dårlige metaboliserere), kan den farmakologiske effekten av klopidogrel reduseres. Annen narkotika med risiko for blødning bør bare kombineres med forsiktighet.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer blødning, gastrointestinale symptomer (dyspepsi, magesmerter, diaré), Og hud utslett.
