Produkter
Mibefradil (Posicor tabletter) ble lansert i mange land i 1996 og trukket ut av markedet i 1998 på grunn av potensial interaksjoner. Det er ikke lenger kommersielt tilgjengelig.
Struktur og egenskaper
Mibefradil (C29H38FN3O3, Mr = 495.6 g / mol) er et benzimidazol og et tetralolderivat. Det er til stede i narkotika som mibefradildihydroklorid.
Effekter
Mibefradil (ATC C08CX01) har vasodilaterende, anti-iskemiske og antihypertensive egenskaper. Den blokkerer T-typen (forbigående, lavspent-aktivert) kalsium kanaler i stedet for L-typen som de fleste agenter i denne medikamentgruppen.
Indikasjoner
For behandling av hypertensjon (essensiell hypertensjon) og angina.
Interaksjoner
Mibefradil er en hemmer av CYP3A4, CYP2D6 og CYP1A2 og kan forårsake mange og potensielt farlige medikamenter interaksjoner. Derfor ble den trukket ut av markedet i 1998. En annen årsak var at en undersøkelse av bruken i hjerte svikt viste negative resultater. Imidlertid mange narkotika som mibefradil kan forårsake interaksjoner ikke lenger er på markedet i dag (f.eks. astemizol, terfenadin, cisaprid).
