Produkter
Terfenadine (Teldane tabletter/ suspensjon) er ikke lenger på markedet i mange land. Mulige alternativer er etterfølgerproduktet feksofenadin (Telfast) eller annen 2. generasjon antihistaminer.
Struktur og egenskaper
Terfenadin (C32H41NEI2, Mr = 471.7 g / mol) er et racemat. Den eksisterer som en hvit krystallinsk pulver som er veldig lite løselig i Vann. Terfenadin er et prodrug som biotransformeres av CYP3A4 til den aktive metabolitten feksofenadin (karboksy-terfenadin). Fexofenadine er også godkjent som et medikament (Telfast) og har lang halveringstid. I motsetning til moderforbindelsen er den ikke kardiotoksisk.
Effekter
Terfenadin (ATC R06AX12) har antihistamin og antiallergiske egenskaper. Effektene skyldes selektiv antagonisme ved histamin H1-reseptorer.
Indikasjoner
For behandling av høy feber, allergisk rhinitt, urtikariaog allergisk konjunktivitt.
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter kan administreres som en enkelt daglig dose. Terfenadin skal ikke tas med grapefruktjuice.
Kontraindikasjoner
Terfenadin er kontraindisert i nærvær av overfølsomhet, nedsatt leverfunksjon, sammen med sterke CYP3A4-hemmere, og forlengelse av QT-intervallet. For fullstendige forholdsregler og legemiddel interaksjoner, se legemiddelinformasjonen.
Interaksjoner
Terfenadin er et substrat av CYP3A4. Samtidig administrasjon av CYP-hemmere kan føre til akkumulering og årsak forlengelse av QT-intervallet, som kan føre til livstruende hjertearytmier.
Skadevirkninger
Den alvorligste potensielle bivirkningen kan være forlengelse av QT-intervallet, som resulterer i livstruende hjertearytmier. Mulige symptomer inkluderer håndgripelige hjerteslag, lavt blodtrykk, svimmelhet, bevissthetstap og kramper.
