Produkter
Midostaurin ble godkjent i mange land, i EU og i USA i 2017 i form av myk kapsler (Rydapt).
Struktur og egenskaper
Midostaurin (C35H30N4O4, Mr = 570.6 g / mol) er -benzoylderivat av staurosporin, et alkaloid isolert fra bakterien. De to aktive metabolittene CGP62221 og CGP52421 er involvert i de farmakologiske effektene. CGP52421 har en lang halveringstid på 471 timer.
Effekter
Midostaurin (ATC L01XE39) har antiproliferative og proapoptotiske egenskaper. Effektene skyldes hemming av flere kinaser: FLT3, KIT, FGFR, VEGFR2 og proteinkinase C.
Indikasjoner
- Akutt myeloid leukemi (AML), i kombinasjon med standard kjemoterapi.
- Avansert systemisk mastocytose (SM).
Dosering
I følge faglig informasjon. Kapsler tas om morgenen og kvelden, med 12 timers mellomrom og med mat.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Midostaurin er et substrat av CYP3A4 og tilsvarende legemiddel interaksjoner har blitt dokumentert.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer: AML (med kjemoterapi): febril nøytropeni, kvalmedermatitt exfoliativa, oppkast, hodepine, hud blødning, og feber. SM: Kvalme, oppkast, diaré, perifert ødem, og tretthet.
