Produkter
metamizol er kommersielt tilgjengelig som dråper, tablettersuppositorier og injiserbare stoffer (Minalgin, novalgin, Novaminsulfon Sintetica, generiske legemidler). Det har blitt brukt medisinsk siden 1920-tallet.
Struktur og egenskaper
metamizol (C13H17N3O4S, Mr = 311.4 g / mol) er tilstede i narkotika as metamizol natrium. Dette er den natrium salt og monohydrat av den aktive ingrediensen. Metamizol natrium er en hvit krystallinsk pulver som er veldig løselig i Vann. Metamizol tilhører strukturelt fenylpyrazolonene. Det er et prodrug som blir biotransformert i organismen til forskjellige aktive metabolitter.
Effekter
Metamizol (ATC N02BB02) har smertestillende, febernedsettende og antispasmodiske (spasmolytiske) egenskaper. De Virkningsmekanismen er ikke fullstendig belyst. Sentrale og perifere mål blir diskutert. Mulige medikamentmål inkluderer cyklooksygenaser og cannabinoidreseptorer. Metamizol er ikke klassifisert som et ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAID) men er generelt klassifisert som et (ikke-surt) smertestillende middel og et pyrazolon.
Indikasjoner
For behandling av alvorlige smerte og feber. Metamizole er godkjent som annenlinjeagent i mange land. Det brukes ofte til kolikk på grunn av antispasmodiske effekter.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Den vanlige singel muntlig dose for voksne med normal nyrefunksjon er 500 til 1000 mg. Maksimum daglig dose er 3000 til 4000 mg fordelt på tre til fire administrasjoner. For barn er dosering basert på kroppsvekt.
Kontraindikasjoner
- Overfølsomhet, inkludert overfor andre pyrazoloner eller smertestillende midler.
- Nedsatt benmargsfunksjon eller hematopoietiske lidelser
- Leverporfyri
- Glukose-6-fosfatdehydrogenase mangel
- parenteral administrasjon i ustabil sirkulasjon eller hypotensjon.
- Pediatrics, graviditet: jfr.
De fullstendige forholdsregler finnes i stoffetiketten.
Interaksjoner
Metamizol kan føre til en reduksjon i ciklosporin nivåer. Chlorpromazine kan forårsake hypotermi når det brukes med metamizol. Dessuten, interaksjoner har blitt beskrevet med orale antikoagulantia, kaptopril, litium, metotreksat, triamteren, diuretikaog antihypertensiva for pyrazoloner.
Skadevirkninger
Mulige bivirkninger inkluderer:
- Overfølsomhetsreaksjoner til og med anafylaksi (sjelden).
- Isolert innfall blod trykk, spesielt med rask intravenøs administrasjon.
- Hudutslett (sporadisk)
- Blodtallforstyrrelser (sjeldne til svært sjeldne)
- Sykdommer i nyrefunksjonen (veldig sjelden)
- Reaksjoner på injeksjonsstedet
Metamizol er kontroversielt fordi det kan forårsake blod telle abnormiteter som farlig agranulocytose. Denne bivirkningen forekommer sjelden. Samlet sett ser det imidlertid ut som at metamizol tolereres bedre enn det vanligste ikke-steroide antiinflammatoriske narkotika (NSAIDs). Spesielt ved høye doser kan urinen bli rød i fargen på grunn av dannelsen av metamizolmetabolitten rubazonsyre. Denne misfargingen forsvinner etter behandling.
