Mizolastin

Produkter

Mizolastine var kommersielt tilgjengelig i tablettform (Mizollen, 10 mg) og godkjent i mange land siden 1996. tabletter er ikke lenger tilgjengelig i dag. For eksempel, feksofenadin (Telfast) eller en annen 2. generasjons antihistamin kan brukes som et alternativ.

Struktur og egenskaper

Mizolastin (C24H25FN6O, M.r = 432.5 g / mol) et piperidin- og benzimidazolderivat. Det er strukturelt knyttet til astemizol (Hismanal, ute av handel).

Effekter

Mizolastin (ATC R06AX25) er langtidsvirkende antihistamin, antiallergisk og betennelsesdempende. Effektene skyldes antagonisme ved histamin H1 reseptorer. Det kan ha potensial til å forlenge QT-intervallet; litteraturen er ikke konsistent på dette punktet.

Indikasjoner

For symptomatisk behandling av høy feber, allergisk rhinitt, allergisk konjunktivittog kronisk urtikaria.

Dosering

Ifølge produktresuméet. Legemidlet kan administreres en gang daglig på grunn av dets lange halveringstid på 13 timer.

Kontraindikasjoner

Mizolastin er kontraindisert ved overfølsomhet, behandling med makrolider og azol soppdrepende, behandling med narkotika som forlenger QT-intervallet, betydelige endringer i leveren funksjon, signifikant hjertesykdom eller arytmier, hvis QT-intervallet er forlenget, elektrolyttubalanser, hypokalemiog betydelig bradykardi. For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Mizolastin konjugeres og metaboliseres via CYP3A4 og andre veier. Derfor er kombinasjon med CYP3A4-hemmere kontraindisert fordi en økning i konsentrasjon kan forekomme.

Skadevirkninger

Den vanligste skadevirkninger inkludere diaré, magesmerter, tørr munn, kvalme, svakhet, økt appetitt, hodepine, døsighet og svimmelhet. Noen ganger, rask puls, hjertebank, og lavt blodtrykk har blitt rapportert. Svært sjelden kan alvorlige allergiske reaksjoner forekomme. Forlengelse av QT-intervallet kan ikke utelukkes.