Produkter
Fexofenadin er kommersielt tilgjengelig i tablettform (Telfast, Telfastin Allergo, generisk). Den ble godkjent i mange land i 1997 og har vært tilgjengelig uten resept siden 2010. Telfastin Allergo 120 for selvmedisinering ble solgt i februar 2011. Fexofenadine er etterfølgeren til terfenadin (Teldane), som måtte trekkes ut av markedet pga forlengelse av QT-intervallet og dets metabolisme via CYP3A4. Fexofenadin er fri for disse bivirkningene og skilles ut nesten helt uendret.
Struktur og egenskaper
Fexofenadin (C32H39NEI4, Mr = 501.66 g / mol) er et piperidinderivat og den aktive karboksylatmetabolitten av terfenadin. i narkotika, er den til stede som fexofenadinhydroklorid, et hvitt krystallinsk pulver som er noe løselig i Vann. Den hydrofile zwitterionen er et racemat bestående av - og -fexofenadin. Både enantiomerer er involvert i effekten og er forskjellige i farmakokinetikken.
Effekter
Fexofenadin (ATC R06AX26) har antihistamin, antiallergiske, antiinflammatoriske og mastcellestabiliserende egenskaper. Det krysser ikke blod-hjerne barriere inn i hjernen fordi den er hydrofil og et underlag av P-glykoprotein. Derfor er den mindre deprimerende enn 1. generasjon antihistaminer. Fexofenadin er ikke antikolinerg eller kardiotoksisk som forløperen terfenadin. Det er en invers og selektiv antagonist ved H1 reseptor, avskaffer histamin effekter og lindrer dermed symptomer som kløe, nysing, rennende nese, rødhet, hevelse og rive i øynene.
Indikasjoner
For symptomatisk behandling av sesongmessig allergisk rhinitt (høy feber) og kronisk idiopatisk urtikaria (elveblest av ukjent årsak).
Dosering
I følge pakningsvedlegget. tabletter kan tas en gang daglig på grunn av den lange halveringstiden på 14.4 timer. Det vanlige dose for allergisk rhinitt er 120 mg (voksne). For elveblest, jo høyere dose 180 mg anbefales.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Fexofenadin metaboliseres ikke i leveren via CYP450 isozymer som forløperen terfenadin, men skilles ut nesten helt uendret primært i avføring (80%) og urin (10%). Bare 5% av dose er biotransformert. Det har derfor et redusert samhandlingspotensial. Fexofenadin er imidlertid et substrat for transportørene P-glykoprotein og OATP. Forbedring eller demping av effekten er mulig via begge mekanismene. For eksempel er det observert en økning i konsentrasjoner med P-gp-hemmere erytromycin og ketokonazol. Fexofenadine skal ikke tas med magnesium- eller aluminium-inneholder antacida fordi absorpsjon er redusert.
Skadevirkninger
Bivirkninger er sjeldne. Mulig skadevirkninger inkluderer overfølsomhetsreaksjoner, hodepine, døsighet, svimmelhet, tretthetsøvnforstyrrelser, mareritt, nervøsitet, kvalmeog hud utslett.
