Nalmefene

Produkter

Nalmefene er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Selincro). Det ble registrert i mange land i 2014.

Struktur og egenskaper

Nalmefene (C21H25NEI3, Mr = 339.4 g / mol) er strukturelt nært beslektet med naltrexon, hvorfra den er avledet. I legemiddelproduktet er det til stede som nalmefenhydroklorid og dihydrat, et hvitt krystallinsk pulver som er svært løselig i Vann. Det er også kjent som nalmefene og nalmetrene.

Effekter

Nalmefene (ATC N07BB05) har opioidantagonistiske egenskaper ved μ- og δ-reseptorene og er en delvis agonist ved K-reseptoren. Det blir derfor referert til som en opioidreseptormodulator. Effektene starter i hjernebelønningssystem. Legemidlet reduserer alkoholforbruket i alkoholavhengighet.

Indikasjoner

  • Å redusere alkoholforbruket hos voksne pasienter med alkoholavhengighet hvis alkoholforbruk er på et høyt risikonivå, der fysiske abstinenssymptomer ikke er til stede, og for hvem øyeblikkelig avgiftning er ikke obligatorisk.
  • For å reversere effekten av opioider (som injeksjonsvæske, Revex, USA).

Dosering

I følge faglig informasjon. tabletter tas etter behov, helst en til to timer før forventet alkoholforbruk. tabletter administreres ikke mer enn en gang daglig, uavhengig av måltider.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Samtidig bruk av opioider (smertestillende midler).
  • Eksisterende eller nylig avhengighet av opioider.
  • Akutte opioide abstinenssymptomer
  • Nylig opioidbruk
  • Alvorlig nedsatt leverfunksjon
  • Alvorlig nedsatt nyrefunksjon
  • Nylige akutte alkoholabstinenssymptomer (som hallusinasjoner, kramper, delirium tremens)

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Nalmefene metaboliseres primært av UGT2B7 til nalmefene-3-O-glukuronid. Legemiddel interaksjoner er mulig med UGT2B7-hemmere. Disse inkluderer for eksempel diklofenak, flukonazol, medroksyprogesteronacetat og meklofenaminsyre. Interaksjoner kan også forekomme med UGT-induktorer. Opioider kan reversere effekten av nalmefene.

Skadevirkninger

Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere kvalme, svimmelhet, søvnløshetog hodepine. I motsetning til naltrexon, nalmefene er ikke rapportert å være giftig for leveren.