Produkter
Nalmefene er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Selincro). Det ble registrert i mange land i 2014.
Struktur og egenskaper
Nalmefene (C21H25NEI3, Mr = 339.4 g / mol) er strukturelt nært beslektet med naltrexon, hvorfra den er avledet. I legemiddelproduktet er det til stede som nalmefenhydroklorid og dihydrat, et hvitt krystallinsk pulver som er svært løselig i Vann. Det er også kjent som nalmefene og nalmetrene.
Effekter
Nalmefene (ATC N07BB05) har opioidantagonistiske egenskaper ved μ- og δ-reseptorene og er en delvis agonist ved K-reseptoren. Det blir derfor referert til som en opioidreseptormodulator. Effektene starter i hjernebelønningssystem. Legemidlet reduserer alkoholforbruket i alkoholavhengighet.
Indikasjoner
- Å redusere alkoholforbruket hos voksne pasienter med alkoholavhengighet hvis alkoholforbruk er på et høyt risikonivå, der fysiske abstinenssymptomer ikke er til stede, og for hvem øyeblikkelig avgiftning er ikke obligatorisk.
- For å reversere effekten av opioider (som injeksjonsvæske, Revex, USA).
Dosering
I følge faglig informasjon. tabletter tas etter behov, helst en til to timer før forventet alkoholforbruk. tabletter administreres ikke mer enn en gang daglig, uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Samtidig bruk av opioider (smertestillende midler).
- Eksisterende eller nylig avhengighet av opioider.
- Akutte opioide abstinenssymptomer
- Nylig opioidbruk
- Alvorlig nedsatt leverfunksjon
- Alvorlig nedsatt nyrefunksjon
- Nylige akutte alkoholabstinenssymptomer (som hallusinasjoner, kramper, delirium tremens)
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Nalmefene metaboliseres primært av UGT2B7 til nalmefene-3-O-glukuronid. Legemiddel interaksjoner er mulig med UGT2B7-hemmere. Disse inkluderer for eksempel diklofenak, flukonazol, medroksyprogesteronacetat og meklofenaminsyre. Interaksjoner kan også forekomme med UGT-induktorer. Opioider kan reversere effekten av nalmefene.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere kvalme, svimmelhet, søvnløshetog hodepine. I motsetning til naltrexon, nalmefene er ikke rapportert å være giftig for leveren.