Netupitant, Palonosetron

Produkter

Den faste kombinasjonen av netupitant og palonosetron er godkjent i kapselform (Akynzeo). Legemidlet ble utgitt i mange land i 2015.

Struktur og egenskaper

Netupitant (C30H32F6N4O, M.r = 578.6 g / mol) er et fluorert piperazin- og pyrimidinderivat. Palonosetron (C19H24N2O, M.r = 296.4 g / mol) er tilstede i narkotika as palonosetron hydroklorid, en hvit krystallinsk pulver som er løselig i Vann.

Effekter

Netupitant og palonosetron har begge antiemetiske egenskaper. Netupitant er en selektiv antagonist ved substans P / neurokinin-1 reseptorer. Den har en lang halveringstid på mer enn 90 timer. Palonosetron er en serotonin 5-HT3 reseptorantagonist.

Indikasjoner

For forebygging av kvalme og oppkast assosiert med kjemoterapi hos pasienter med kreft.

Dosering

Ifølge produktresuméet. Kapsler kan tas uavhengig av måltider.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Netupitant er et substrat og mild hemmer av CYP3A4 og tilsvarende legemiddel interaksjoner er mulig. I kombinasjon med serotonerge midler, serotonin syndrom kan forekomme.

Skadevirkninger

Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere hodepine, svakhet, dyspepsi, tretthet, forstoppelseog hud rødming.