Niraparib

Produkter

Niraparib ble godkjent i USA og EU i 2017 og i mange land i 2018 i hard kapselform (Zejula).

Struktur og egenskaper

Niraparib (C19H20N4O, M.r = 320.4 g / mol) er tilstede i medikamentet som niraparibtosilatmonohydrat. Det er et piperidin-, indazol- og karboksamidderivat.

Effekter

Niraparib (ATC L01XX54) har antitumor- og cytotoksiske egenskaper. Effektene skyldes hemming av PARP enzymer 1 og 2, som er viktige for DNA-reparasjon (PARP: poly- (ADP-ribose) polymerase). Dette fører til DNA-skade og programmert celledød i cellen. Halveringstiden er i området rundt to dager.

Indikasjoner

For behandling av serøst ovariecarcinom, karsinom i rørene, eller i primær peritoneal karsinomatose.

Dosering

Ifølge produktresuméet. Kapsler tas en gang daglig, uavhengig av måltider, og alltid på samme tid på dagen.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Amming

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

Niraparib er et substrat av karboksylesteraser, UDP-glukuronosyloverføringer og P-glykoprotein og BCRP.

Skadevirkninger

De vanligste potensielle bivirkningene inkluderer:

  • Trøtthet, svakhet, søvnløshet, hodepine, svimmelhet.
  • Kvalme, forstoppelse, oppkast, magesmerter, smakforstyrrelse, nedsatt appetitt, diaré, dyspepsi,
  • Nasofaryngitt, dyspné, hoste.
  • Urinveisinfeksjon
  • Hypertensjon, hjertebank
  • Ryggsmerter, leddsmerter
  • Trombocytopeni, nøytropeni, anemi.