Produkter
Rotigotine er kommersielt tilgjengelig som et depotplaster i forskjellige potensialer (Neupro). Det ble godkjent i mange land i 2006 som den første TTS for Parkinsons sykdomsterapi.
Struktur og egenskaper
Rotigotin (C19H25NOS, M.r = 315.5 g / mol) er et aminotetralin- og tiofenderivat strukturelt relatert til dopamin. Den har en ikke-ergolin struktur og eksisterer som en ren-enantiomer. Rotigotine er lipofilt, har lavmolekylær masse, og er derfor egnet for transdermal administrasjon. Den har høy førstepass metabolisme og lav oral biotilgjengelighet. Derfor er ingen orale doseringsformer tilgjengelige.
Effekter
Rotigotine (ATC N04BC09) har dopaminerge egenskaper. Effektene skyldes binding til forskjellige dopamin reseptorer i sentralen nervesystemet. Rotigotine har den høyeste bindingsaffiniteten til D3-reseptoren. Den aktive ingrediensen frigjøres kontinuerlig fra plasteret gjennom hud inn i blodet i løpet av 24 timer.
Indikasjoner
For behandling av Parkinsons sykdom og rastløse ben syndrom.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Plasteret påføres en gang daglig på samme tid på dagen, uavhengig av måltider, og blir liggende på hud i 24 timer. Nettstedet bør endres daglig. Plasteret skal påføres på rent, tørt og uskadd hud. Mulige bruksområder inkluderer mage, lår, hofter eller overarm. Se også under transdermale flekker.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Magnetic resonance imaging (MR)
- kardio
- Alvorlig leverinsuffisiens
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Rotigotin metaboliseres av flere CYP-isozymer. Narkotika interaksjoner har blitt beskrevet med dopaminantagonister, levodopa, sentral depressiv narkotikaog alkohol.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere kvalme, oppkast, reaksjoner på applikasjonsstedet, døsighet, svimmelhet og hodepine.
