Seleksipag

Produkter

Selexipag ble godkjent i USA i 2015 og i EU og mange land i 2016 i filmdrasjert tablettform (Uptravi).

Struktur og egenskaper

Selexipag (C₂₆H₃₂N₄O₄S, M_r = 496.6 g / mol) er et difenylpyrazinderivat. Det er biotransformert i leveren av karboksylesterase 1 (CES1) til den aktive metabolitten ACT-333679 (MRE-269). Metabolitten har høyere bindingsaffinitet og er involvert i effekten. Selexipag skiller seg strukturelt fra prostacyklin og andre prostacylinreseptoragonister. Den eksisterer som en lysegul krystallinsk pulver som er praktisk talt uløselig i Vann. Stoffet er stabilt, ikke-hygroskopisk og ikke-lysfølsomt.

Effekter

Seleksipag (ATC B01AC27) har vasodilaterende, antifibrotiske og antiproliferative egenskaper. Effektene skyldes selektiv agonisme ved IP-reseptoren (prostacyklinreseptor) på vaskulær glatt muskulatur. I lungearterial hypertensjon, IP-reseptoruttrykk og prostacyklinsyntese reduseres, noe som bidrar til sykdomsutvikling. Selexipag er preget av selektivitet og oral tilgjengelighet. Det binder seg ikke til andre prostanoidreseptorer.

Indikasjoner

For behandling av lungearterial hypertensjon (PAH) hos pasienter med avansert funksjonsbegrensning (NYHA funksjonsklasse III / IV) for å forsinke sykdomsprogresjon.

Dosering

Ifølge produktresuméet. tabletter blir tatt om morgenen og kvelden med et måltid.

Kontraindikasjoner

• overfølsomhet

Fullstendige detaljer om forholdsregler og interaksjoner finnes i stoffetiketten.

Skadevirkninger

Mulig skadevirkninger inkludere hodepine, diaré, kvalme, oppkast, kjeve smerte, Muskelsmerte, smerter i ekstremiteter, rødme og leddsmerter.