Hvordan sumatriptan virker
Triptaner som sumatriptan kommer inn i hjernen via blodet og aktiverer visse dokkingsteder (reseptorer) for nervebudbringeren serotonin (5-HT1-reseptor) på overflaten av nerveceller og blodårer i hjernen. Dette fører til at blodårene, som utvides under et angrep, trekker seg sammen og resulterer også i at færre inflammatoriske messenger-stoffer frigjøres av nerveceller.
Sumatriptan har derfor vasokonstriktor, anti-inflammatorisk og smertestillende egenskaper. Effekten er sterkere jo tidligere sumatriptan administreres.
Migrene skiller seg fra normal hodepine ved en smerte som vanligvis er ensidig, alvorlig og pulserende til bankende. Årsakene til migrene er ikke fullt ut forstått. For tiden antar eksperter flere komplementære faktorer i utviklingen av migrene:
- Ved et akutt migreneanfall utvides blodårene i hjernen beviselig, noe som øker blodtilførselen til de berørte delene av hjernen. Det er reseptorer i karveggen som overfører smerte og utvidelsen av karene til hjernen.
- Eksperter mistenker at migrenepasienter lider av hypereksitabilitet i visse deler av hjernen. Det samme er tilfellet med epileptiske anfall, som migrene har noen paralleller til.
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
Etter inntak gjennom munnen absorberes sumatriptan raskt i blodet, men bare i små mengder (omtrent ti til tjue prosent) over tarmveggen. Den når sitt virkested via blod-hjerne-barrieren.
Absorpsjonshastigheten er høyere når den administreres som nesespray eller under huden (subkutant) ved bruk av en autoinjektor, da det aktive stoffet går forbi mage-tarmkanalen her og kommer direkte inn i blodet.
Sumatriptan omdannes da i stor grad i leveren til nedbrytningsprodukter som ikke lenger er effektive og skilles ut via nyrene. Omtrent to timer etter inntak har halvparten av den opprinnelige mengden virkestoff allerede forlatt kroppen.
Når brukes sumatriptan?
Sumatriptan er godkjent for behandling av akutte migreneanfall med og uten aura (tabletter, nesespray og auto-injektor) og klyngehodepine (kun auto-injektor).
Hvordan sumatriptan brukes
Migrenemedisinen sumatriptan tas vanligvis som en tablett ved utbruddet av eller under et akutt migreneanfall. Den vanlige dosen er 50 til 100 milligram sumatriptan; høyere doser viser ingen økt effekt.
Hvis smertene kommer tilbake etter noen timer etter at den første tabletten har virket, kan en ny tablett tas innen et døgn (men tidligst to timer etter den første).
Fordi sumatriptan absorberes dårlig i tarmen, er det flere andre doseringsformer på markedet som gir en raskere innsettende virkning:
- Sumatriptan nesespray sprayes én gang i det ene neseboret. Hvis smerten gjentar seg etter noen timer, kan en ny spray gis innen en dag. En lavdose nesespray er tilgjengelig for barn i alderen tolv til 17 år.
- Sumatriptan injeksjonsløsning injiseres i det subkutane fettvevet. Hvis smerten gjentar seg etter noen timer, kan en ny injeksjon gis innen en dag.
Sumatriptan må ikke brukes igjen før minst to timer etter første dose (tablett), første spray (nesespray) eller første injeksjon (autoinjektor).
Nesespray og autoinjektor er spesielt egnet for pasienter som lider av kvalme og oppkast under migreneanfall og derfor har problemer med å ta tabletter.
Hva er bivirkningene av sumatriptan?
Sumatriptan forårsaker bivirkninger som svimmelhet, døsighet, slapphet, tyngde, føleforstyrrelser, økt blodtrykk, rødme, kortpustethet, kvalme, oppkast og muskelsmerter hos én av ti til hundre behandlede.
Hva bør jeg være oppmerksom på når jeg tar sumatriptan?
Kontraindikasjoner
Sumatriptan må ikke brukes til:
- tidligere hjerteinfarkt eller hjerneslag
- koronararteriesykdom eller perifer arteriell sykdom (CAD)
- Raynauds sykdom (blekne fingre og/eller tær på grunn av krampaktig sammensnøring av blodkar)
- ukontrollert høyt blodtrykk
- alvorlig lever- eller nyresvikt
- samtidig bruk av ergotaminer, selektive serotoninreopptakshemmere (SSRI) eller monoaminoksidasehemmere (MAO-hemmere)
Drug Interactions
Hvis sumatriptan kombineres med andre legemidler for behandling av migrene, kan økte bivirkninger som kramper i koronararteriene oppstå. Slike legemiddelkombinasjoner må derfor unngås.
Legemidler som påvirker serotoninkonsentrasjoner (f.eks. ulike antidepressiva, 5-hydroksytryptofan, tramadol, fentanyl) bør ikke kombineres med migrenemedisinen sumatriptan.
Aldersbegrensning
Bruk hos barn og ungdom avhenger av den spesielle doseringsformen. Sumatriptan tabletter kan brukes fra ti års alder, sumatriptan nesespray fra tolv år og sumatriptan autoinjektor fra 18 år.
Graviditet og amming
Sumatriptan går over i morsmelk. En ammepause på minst tolv timer anbefales etter inntak. På grunn av den uregelmessige bruken er det ikke sannsynlig at det er en risiko for barnet.
Av alle triptanene er sumatriptan det foretrukne stoffet under graviditet og amming når de bedre studerte smertestillende midler acetaminophen og ibuprofen ikke er tilstrekkelig effektive.
Hvordan få tak i legemidler som inneholder sumatriptan
Preparater som inneholder den aktive ingrediensen sumatriptan er for tiden fortsatt tilgjengelig på resept i Tyskland, Østerrike og Sveits i alle doser og pakningsstørrelser, men det er diskusjoner om frigjøring fra reseptkrav (for lave doser og små pakningsstørrelser).
Sumatriptan-holdige nesesprayer er foreløpig kun tilgjengelig i Tyskland og Sveits, men ikke i Østerrike.
Nyere triptaner som naratriptan og almotriptan er allerede tilgjengelig i Tyskland i små pakker kun på apotekbasis. I Østerrike har zolmitriptan, den første triptanen, vært tilgjengelig reseptfritt på apotek siden 2021.
Siden når har sumatriptan vært kjent?
Etter at vitenskapelige studier på 1960-tallet viste at vasokonstriksjon i hjernen av ulike serotoninderivater og analoger førte til en forbedring av migreneanfallene, startet et målrettet søk etter nye aktive ingredienser for dette formålet i 1972.
