Produkter
Suvorexant ble godkjent i USA i 2014 som det første middelet i orexinreseptorantagonistgruppen i form av filmbelagt tabletter (Belsomra).
Struktur og egenskaper
Suvorexant (C23H23ClN6O2, Mr = 450.9 g / mol) eksisterer som en hvit pulver som er uløselig i Vann. Det er et benzoksazol-, diazepan- og triazolderivat.
Effekter
Suvorexant har søvnfremkallende egenskaper. Det er en selektiv og dobbel antagonist ved orexinreseptorene OX1R og OX2R. Det blokkerer bindingen av nevropeptidene orexin A og orexin B, produsert i hypothalamus av nevroner, til reseptorene deres. Dette systemet er delvis ansvarlig for å fremme våkenhet. Suvorexant har en middels lang halveringstid på omtrent 12 timer. I motsetning til mange andre søvn hjelpemidlerinteragerer den ikke med GABA-reseptorer.
Indikasjoner
For behandling av søvnutbrudd og søvnvedlikeholdsforstyrrelser.
Dosering
I følge faglig informasjon. tabletter tas før leggetid og ikke mer enn en gang per natt. Når det tas sammen med mat, handlingens begynnelse er forsinket.
Misbruk
Suvorexant kan misbrukes som et rus på grunn av dets depressive effekter.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Narkolepsi
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Suvorexant er et substrat av CYP3A og tilsvarende interaksjoner med CYP-hemmere og CYP-induktorer er mulig. CYP2C19 er involvert i metabolisme i mindre grad. Kombinasjon med alkohol og sentralt depressivt middel narkotika anbefales ikke fordi skadevirkninger kan økes.
Skadevirkninger
Den vanligste potensielle bivirkningen er døsighet (om dagen), som kan påvirke reaksjonstiden negativt og svekke deltakelsen i veitrafikken. Utviklingen av fysisk avhengighet ble ikke observert i kliniske studier. Hvis dette viser seg i praksis, vil det representere en fordel i forhold til mange andre søvn hjelpemidler.
