Produkter
Tolcapone er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Tasmar). Den har blitt godkjent i mange land siden 1997.
Struktur og egenskaper
Tolcapone (C14H11NEI5, Mr = 273.2 g / mol) eksisterer som en gul, luktfri, ikke-hygroskopisk, krystallinsk pulver. Det er en nitrobenzophenone.
Effekter
Tolcapone (ATC N04BX01) påvirker farmakokinetikken til levodopa. Effektene skyldes selektiv og reversibel hemming av enzymet catechol-methyltransferase (COMT). Dette reduserer nedbrytningen av administrert samtidig levodopa, noe som resulterer i høyere, lengre varighet og mer konsistent blod nivåer. Som et resultat, mer dopamin er produsert fra levodopa i det sentrale nervesystemet og dopaminerg stimulering er mer vedvarende. Tolcapone er primært perifert aktiv, men gikk også inn i sentralen nervesystemet i små mengder. Halveringstiden er kort og varer i omtrent to timer.
Indikasjoner
Som et sekundærmiddel for behandling av Parkinsons sykdom i kombinasjon med levodopa og a dekarboksylasehemmere (benserazid or karbidopa) for pasienter med svingende motoriske symptomer (on-off fenomen, end-of-dose).
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter administreres tre ganger daglig, med seks timers mellomrom og uavhengig av måltider. Den første dose tas alltid med levodopa-kombinasjonen.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Eksisterende leverskade, bevis på leversykdom, forhøyede leverenzymer
- Malignt neuroleptisk syndrom, ikke-traumatisk rabdomyolyse eller alvorlig dyskinesi i pasientens historie
- Terapi med en ikke-selektiv MAO-hemmer, samtidig behandling med en MAO-A og MAO-B-hemmer.
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer dyskinesi (bevegelsesforstyrrelser), kvalme, søvnforstyrrelser, nedsatt matlystog diaré. Tolcapone har leveren-toksiske egenskaper og kan sjelden forårsake alvorlig leverskade, inkludert dødsfall. Passende forholdsregler må følges nøye (se produktresuméet).
