Produkter
Vorapaxar ble godkjent i form av filmbelagt tabletter i USA i 2014, i EU i 2015 og i mange land i 2016 (Zontivity, MSD).
Struktur og egenskaper
Vorapaxar (C29H33FN2O4, Mr = 492.6 g / mol) er tilstede som en hvit pulver. Det er et trisyklisk 3-fenylpyridinderivat av himbacin, et naturlig alkaloid avledet av en australsk magnolia-art.
Effekter
Vorapaxar har hemmende egenskaper for blodplateaggregering, og forhindrer dannelsen av blod blodpropp i fartøy. Effektene skyldes konkurransedyktig antagonisme ved PAR-1 (protease-aktivert reseptor-1), en G-proteinkoblet reseptor (GPCR) uttrykt på blodplater. Binding av trombin til PAR-1 fører til blodplateaggregering. I motsetning har Vorapaxar ingen effekt på spaltningen av fibrinogen til fibrin. Dette er i motsetning til andre antitrombotika (f.eks. trombinhemmere).
Indikasjoner
For å forebygge kardiovaskulære komplikasjoner (f.eks. Hjerteinfarkt, hjerneslag) hos pasienter med hjerteinfarkt eller okklusjon i bein arterier.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Legemidlet har lang halveringstid og må derfor tas bare en gang daglig.
Kontraindikasjoner
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Vorapaxar er et substrat av CYP3A4.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer blødning.
