Tenofovir

Produkter

Tenofovir er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Viread, kombinasjonsprodukter, generiske legemidler). Den har blitt godkjent i mange land siden 2002. Den brukes også til å behandle kronisk hepatitt B. Denne artikkelen refererer til HIV.

Struktur og egenskaper

Tenofovir (C9H14N5O4P, M.r = 287.2 g / mol) er tilstede i narkotika i form av prodrug tenofovirdisoproxil og som fumarat salt tenofovirdisoproxil fumarat, en hvit krystallinsk pulver som er løselig i Vann. Tenofovirdisoproxil metaboliseres raskt i kroppen til tenofovir og intracellulært til den aktive ingrediensen tenofovirdifosfat. Det er en analog av adenosin 5′-monofosfat (se også under Nukleinsyrer). Noen narkotika inneholder også det nye prodrug tenofoviralafenamid (se der). Generisk narkotika kan inneholde andre salter (f.eks. succinat, maleat).

Effekter

Tenofovir (ATC J05AF07) har antivirale egenskaper mot HIV. Effektene skyldes inhibering av viralt enzym revers transkriptase, som transkriberer viralt RNA til DNA og er viktig i viral replikasjon. Det aktiverte midlet er innlemmet i DNA og fører til kjedeterminering.

Indikasjoner

  • For behandling av HIV-infeksjon som en del av antiretroviral kombinasjonsbehandling.
  • HIV-profylakse før eksponering (se der).
  • Kronisk hepatitt B (denne artikkelen refererer til HIV).

Dosering

I følge faglig informasjon. De tabletter tas en gang daglig sammen med et måltid. Dette øker biotilgjengelighet.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Nyresvikt
  • Pasienter som trenger dialyse

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

Tenofovir samhandler dårlig med CYP450, så interaksjoner via denne banen synes usannsynlig. Imidlertid andre interaksjoner er mulig (se FI).

Skadevirkninger

Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer utslett, diaré, hodepine, smerte, depresjon, svakhet, og kvalme. Sjelden kan farlig laktacidose forekomme.