Produkter
Aclidiniumbromid er kommersielt tilgjengelig som en pulver innånding (Bretaris Genuair, Eklira Genuair). Den administreres med Genuair-inhalatoren og ble godkjent i EU og USA i 2012. I mange land kom den inn i markedet i 2013. I EU ble endose kombinasjon med formoterol ble utgitt i 2014 (Brimica Genuair).
Struktur og egenskaper
Aclidiniumbromid (C26H30BrNO4S2, Mr = 564.6 g / mol) er et kvaternært ammoniumion og et ester derivat av 3-kinuklidinol. Den eksisterer som en hvit pulver som er veldig lett løselig i Vann. Den positive ladningen tillater dyp oral biotilgjengelighet og lav kryssing av blod-hjerne barriere.
Effekter
Aclidiniumbromid (ATC R03BB05) har bronkodilaterende og parasympatolytiske egenskaper med lang virkningstid. Effektene skyldes antagonisme ved muskarinreseptorer i luftveiene. Aclidiniumbromid binder lenger til M3-reseptorer og kortere til M2-reseptorer. I plasma hydrolyseres den raskt til en inaktiv alkoholmetabolitt og en karboksylsyre-metabolitt. Dette reduserer risikoen for bivirkninger utenfor lungene.
Indikasjoner
For kontinuerlig behandling av symptomatisk og bronkodilatator kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS).
Dosering
Ifølge produktresuméet. Legemidlet inhaleres vanligvis to ganger daglig.
Kontraindikasjoner
Aclidiniumbromid er kontraindisert i overfølsomhet overfor aclidiniumbromid og strukturelt relatert parasympatolytika. Se stoffetiketten for fullstendige forholdsregler.
Interaksjoner
Kombinasjon med andre antikolinergika anbefales ikke. Aclidiniumbromid interagerer ikke med CYP450.
Skadevirkninger
Mulig skadevirkninger inkludere hodepine, nasofaryngitt, bihulebetennelsetåkesyn, rask puls, hoste, stemmeforstyrrelse, diaré, tørr munnog urinretensjon.
