formoterol

Produkter

Formoterol er kommersielt tilgjengelig i form av kapsler forum innånding (Foradil) og som en pulver inhalator (Oxis). Dessuten, kombinasjonsprodukter med budesonid (Symbicort Turbuhaler, Vannair Dosieraerosol) og flutikason propionat er tilgjengelig (Formoterol Dosieraerosol). Formoterol er også kombinert med beclometason fikset, se under beklometason og formoterol (Foster). Videre, i 2020, en fast kombinasjon med beclometason, formoterol, og glykopyrroniumbromid ble godkjent (Trimbow). Formoterol har blitt godkjent i mange land siden 1995. I noen land markedsføres også arformoterol, den rene, -enantiomeren (Brovana). Salg av Foradil HFA måltdose inhalatoren ble avviklet ved utgangen av 2015.

Struktur og egenskaper

Formoterol (C19H24N2O4, Mr = 344.4 g / mol) er tilstede i narkotika som formoterolfumaratdihydrat, en hvit til svakt gul pulver som er lite løselig i Vann. Formoterol er en racemisk blanding av, - og, -enantiomerer. Arformoterol,, -enantiomeren, er farmakologisk mer aktiv.

Effekter

Formoterol (ATC R03AC13) har bronkodilaterende og antiinflammatoriske egenskaper. Effektene skyldes selektiv agonisme ved beta2-reseptorer. De forekommer raskt, innen 1-3 minutter, og varer i lang tid, opptil 12 timer.

Indikasjoner

Formoterol brukes til å forebygge og behandle astma, kronisk bronkitt, og kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS).

Dosering

Ifølge produktresuméet. Formoterol administreres for langvarig behandling om morgenen og kvelden eller bare en gang daglig. Lindring av akutte symptomer er tillatt med noen narkotika (f.eks. Symbicort).

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Visse hjerte- og karsykdommer
  • tyreotoksikose
  • Pasienter med kjent eller mistenkt forlengelse av QT-intervallet.

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Midler som forlenger QT-intervallet, bør bare kombineres med formoterol med forsiktighet. Annet stoff interaksjoner er mulig med sympatomimetika, MAO-hemmere, xantinderivater (teofyllin), steroider, diuretika, levodopa, levotyroksin, oksytoksin og betablokkere.

Skadevirkninger

Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere hodepine, tremor, og en håndgripelig hjerterytme (hjertebank). Noen ganger, bronkospasme, sår hals, muskel kramper og smerte, svimmelhet, smak forstyrrelser, rask puls og ødem kan oppstå. Andre mulige bivirkninger inkluderer hypokalemi, forhøyet blod trykk, hyperglykemi og forlengelse av QT-intervallet.