Arsphenamine er en organisk arsen forbindelse som ble markedsført under handelsnavnet Salvarsan. Legemidlet ble brukt til å behandle infeksjonssykdom syfilis. Det ble vanligvis administrert intravenøst eller intramuskulært. Stoffet forårsaket ofte alvorlige bivirkninger.
Hva er arsfenamin?
Legemidlet ble brukt til å behandle infeksjonssykdom syfilis. Arsphenamine, også kjent som dioxydiamidoarsenobenzene, ble oppdaget i 1907 av tysk lege og forsker Paul Ehrlich. Det var det første effektive kjemoterapeutiske middel som kom inn på det farmasøytiske markedet. Legemidlet erstattet det svært giftige kvikksølv forbindelser i behandlingen av syfilis tidlig på 20-tallet. I dag lider fortsatt tusenvis av mennesker av dette infeksjonssykdom, som overføres av patogenet Treponema pallidum. Arsfenamin reagerer med oksygen for å danne giftige forbindelser. Av denne grunn måtte stoffet markedsføres i lufttette ampuller. Til tross for den høye effekten forårsaket arsfenamin ubehagelige og i noen tilfeller til og med svært farlige bivirkninger.
Farmakologisk virkning
I århundrer led menneskeheten av syfilis. Med oppdagelsen av arsfenamin var det mulig å behandle sykdommen for første gang. Med denne syntetiske arsen forbindelse, hadde oppdageren Ehrlich, etter mange mislykkede forsøk, utviklet et medikament som spesifikt angrep bakterieceller. På den annen side har stoffet ingen negative effekter på menneskelige celler. De administrasjon av arsfenamin forstyrrer betydelig energimetabolisme av patogener. Ofte er bare én injeksjon nok til å svekke eller til og med ødelegge bakterie. En stor ulempe med stoffet er dets dårlige løselighet og sterke sure reaksjon med destillert vann. Den sure løsningen er ikke egnet for terapi, så det må blandes med natrium hydroksydløsning. Sluttproduktet til denne blandingen er en alkalisk væske som kan brukes til terapeutiske formål. På grunn av tillegg av natrium hydroksid, brannskader av muskelvev og blodåre skader oppstod ofte etter intramuskulær eller intravenøs injeksjoner av preparatet. Derfor ble etterfølgende stoffer som Neosalvarsan utviklet, som tolereres mye bedre enn Salvarsan. Til tross for deres lavere arsen innhold, er de veldig effektive. Ifølge estimater fra verden Helse Organisasjon, flere millioner mennesker er fortsatt smittet av seksuelt overførbar sykdom syfilis hvert år. I mellomtiden, penicillin brukes vellykket til å behandle sykdommen fordi den, i motsetning til arsfenamin, nesten ikke forårsaker bivirkninger.
Medisinsk anvendelse og bruk
Selv om arsfenamin først og fremst ble brukt til å behandle kjønnssykdommen syfilis, fungerer den også som medisin for andre Smittsomme sykdommer. Vanligvis er det natrium hydroksydberiket forbindelse ble injisert i vener eller skjelettmuskler ved hjelp av en sprøyte. Den helbredende effekten av stoffet skjedde noen ganger etter den første injeksjonen. Som regel er imidlertid injeksjoner ble gjentatt tre til fire ganger med mellomliggende pauser på flere dager eller uker for å unngå tilbakefall av sykdommen. Arsfenamin har en skadelig effekt på patogencellene og hindrer dets vitale metabolske aktiviteter. På grunn av den toksiske effekten av denne syntetiske arsenforbindelsen når den reagerer med oksygen, transporteres den i lufttette beholdere. Der kan basestoffet oppbevares i lang tid, men må brukes umiddelbart etter at injeksjonsløsningen er klar. Intravenøs injeksjon sikrer en rask effekt, mens den er intramuskulær administrasjon oppnår en langvarig effekt.
Risiko og bivirkninger
Legemidlet arsphenamine måtte vike for penicillin i behandlingen av syfilis fordi den har for sterke bivirkninger. Shock reaksjoner som alvorlig uro eller rødhet i ansiktet og hals, brystet tetthet, døsighet eller kortpustethet kan oppstå bare noen få minutter etter administrasjon av injeksjonsløsningen. Farlige hjerneblødninger og Lungeødem kan heller ikke utelukkes. Fortynning og langsom injeksjon av stoffet kan redusere bivirkninger i begrenset grad.Toksiske reaksjoner av organismen som lav kroppstemperatur, feber, oppkast, smerte i lemmer eller akutt svikt i nyre funksjoner kan fremdeles forekomme flere timer etter administrering av arsfenamin. Gastrointestinale sykdommer er vanlige. Bivirkninger som hjerte- og karsykdommer, blindhet, døvhet, lammelse og metabolske forstyrrelser er også kjent. Sene effekter, som kan oppstå uker senere, inkluderer primært blod, leverenog hud forstyrrelser, samt skader på sentralen nervesystemet.
