Produkter
Bictegravir ble godkjent i USA og EU i 2018 og i mange land i 2019 i fast kombinasjon med emtricitabin og tenofoviralafenamid i form av filmbelagt tabletter (Biktarvy).
Struktur og egenskaper
Bictegravir (C21H18F3N3O5, Mr = 449.4 g / mol) eksisterer som et hvitt til gulaktig stoff.
Effekter
Bictegravir (ATC J05AR20) har antivirale egenskaper. Effektene skyldes hemming av HIV-integrase. Dette enzymet er ansvarlig for å sette inn viralt DNA i genomet til humane vertsceller. Inhibering resulterer i inhibering av viral replikasjon. Bictegravir har en lang halveringstid på omtrent 17 timer. I motsetning til andre integrasehemmere, bictegravir krever ikke a farmakokinetisk booster (kobicistat) og kan gis en gang daglig.
Indikasjoner
For behandling av pasienter med HIV-1-infeksjon.
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas en gang daglig, uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Samtidig bruk med sterke indusere av CYP3A så vel som av UGT1A1, som f.eks rifampicin eller johannesurt
- Samtidig bruk med dofetilid.
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Bictegravir er et substrat av CYP3A og UGT1A1.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere hodepine, diaréog kvalme. Denne informasjonen refererer til den faste kombinasjonen med de to andre aktive ingrediensene.
