Rifampicin

Produkter

Rifampicin er kommersielt tilgjengelig som filmbelagt tabletter, belagte tabletter, kapslerog injiserbare stoffer (Rimactan, generiske legemidler). I tillegg til mono er forskjellige kombinasjonspreparater også tilgjengelige. Rifampicin har blitt godkjent i mange land siden 1968. Denne artikkelen refererer til peroral monoterapi.

Struktur og egenskaper

Rifampicin (C₄₃H₅₈N₄O₁₂, M_r = 823 g / mol) eksisterer som en rødbrun til brunrød krystallinsk pulver som er lite løselig i Vann. Det er semisyntetisk avledet fra rifamycin SV. Den ble utviklet på 1950-tallet av Sensi og Timbal ved Dow-Lepetit forskningslaboratorier i Milano, Italia. Rifampicin er også kjent som rifampin.

Effekter

Rifampicin (ATC J04AB02) har bakteriedrepende egenskaper mot og i tillegg til andre gram-positive og gram-negative bakterie. Effektene skyldes selektiv inhibering av bakteriell DNA-avhengig RNA-polymerase. Halveringstiden er kort, og varierer fra 1 til 5 timer. Rifampicin distribuerer godt og har også intracellulære effekter.

Indikasjoner

For behandling av bakterielle smittsomme sykdommer med følsomme patogener:

• Tuberkulose (kombinasjonsterapi).
• Spedalskhet (kombinasjonsterapi)
• Ikke-mykobakterielle infeksjoner: brucellose, meningokokk hjernehinnebetennelse profylakse.

Dosering

I følge faglig informasjon. Legemidler må tas fasten, minst en halvtime før du spiser.

Kontraindikasjoner

• overfølsomhet
• Liver sykdom, skrumplever, perifer nevritt, porfyri.
• Kombinasjon med vorikonazol
• Kombinasjon med proteasehemmere
• Kombinasjon med telaprevir
• Kombinasjon med sakinavir + ritonavir (leveren toksisitet).
• Kombinasjon med halotan (leveren toksisitet).

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

Rifampicin har et høyt potensial for legemiddel interaksjoner. Det er en kjent induserer av CYP450 isoenzymer. Dette kan øke metabolismen av CYP-substrater og føre til en redusert effekt. Videre induserer rifampicin også narkotikatransportører som P-glykoprotein.

Skadevirkninger

De vanligste potensielle bivirkningene inkluderer:

• Trøtthet, døsighet, hodepine, døsighet, svimmelhet.
• Øye rødhet
• Mangel på appetitt, kvalme, magesmerter, flatulens.
• Varmefølelse, kløe med eller uten utslett, urtikaria.

Rifampicin kan slå på hud, urin, svette, spytt, tårer og avføring oransje-rød. Den har levertoksiske egenskaper og kan sjelden forårsake hepatitt, gulsott, og i verste tilfeller, leversvikt og fulminant hepatitt.