Afatinib: Effekter, bruksområder og risikoer

Dopet afatinib er et relativt nytt middel som brukes i behandlingen av lunge kreft. Det fungerer mot kreft ved å blokkere vekstfaktorer i celler.

Hva er afatinib?

Lunge kreft-påvirkede alveoler (alveoler) merket i seksjon. Klikk for å forstørre. Dopet afatinib brukes til å behandle voksne pasienter som lider av ikke-småcellet avansert stadium lunge kreft. Det er en relativt ny aktiv ingrediens som bare ble godkjent i EU og USA i 2013 i tablettform. Disse tas en gang daglig på en tom mage og er utformet for å forhindre at endrede vekstfaktorer binder seg til endrede reseptorer på den ene siden og for å forhindre at uhindret cellevekst aktiveres på den andre. Afatinib tilhører gruppen av kinasehemmere. Deres helbredende effekt er basert på det faktum at de aktive ingrediensene binder seg til enzymer som spiller en viktig rolle i utviklingen og spredningen av et bredt spekter av kreftformer. Fordi kinasehemmere er rettet mot ulike typer kreft, som f.eks lungekreft, brystkrefteller tykktarmskreft, blir de ansett som bedre tolerert enn tradisjonell kreft narkotika.

Farmakologisk virkning

Som alle andre celler i kroppen stimuleres kreftceller til å spre seg av forskjellige vekstfaktorer. For å stimulere cellevekst, binder vekstfaktoren seg til cellens reseptor. Dette får reseptoren til å endres under påvirkning av enzymet tyrosinkinase, hvorpå prosessene som er ansvarlige for vekst og multiplikasjon aktiveres. Det faktum at tumorceller vokse og multiplisere på en ukontrollert måte skyldes det faktum at de enten har for stort antall reseptorer for cellevekst eller at de har blitt forandret for mye. Den aktive ingrediensen afatinib retter seg mot denne mekanismen: Den deponerer seg direkte på stedene der vekstfaktorer dannes, og blokkerer dem derved permanent og spesifikt. Legemidlet skiller ikke mellom naturlige og modifiserte reseptorer. Dette forhindrer at et kreftfremmende signal leveres til cellene i organismen. På molekylært nivå svekker afatinib funksjonen til protein og lipidkinaser. Kreftceller kan ikke bare hindres i veksten av stoffet, men også ødelegges. Dermed er stoffet også likt annet kinasehemmere når det gjelder handlingsmåte. Effekten av stoffet varer i relativt lang tid, 37 timer.

Medisinsk anvendelse og bruk

Afatinib er foreskrevet utelukkende til voksne pasienter som lider av lokalt avansert bronkial karsinom. Legemidlet er også effektivt hvis kreften allerede har spredt seg til andre organer med metastaser. En forutsetning for behandling med afatinib er imidlertid at pasienten har aktiverende EGFR-mutasjoner. En tilsvarende test er en forutsetning før det aktive stoffet administreres for første gang. Afatinib kan behandle omtrent 80 prosent av alle lungekreft pasienter, da denne prosentandelen lider av ikke-småcellet lungekreft. Som liten celle lungekreft, som anses å være spesielt aggressiv, er denne formen for lungekreft asymptomatisk i lange perioder. Typiske symptomer som kronisk hoste, vanskeligheter pustehoster opp blod, vekttap og mangel på appetitt blir vanligvis bare anerkjent som symptomer på lungekreft når det allerede har nådd et avansert stadium der en kur ikke lenger er mulig. Blant de viktigste risikofaktorer som kan utløse lungekreft er aktive og passive røyking. Imidlertid er andre stoffer som radon, asbest, radioaktivt støv og lignende anses også å utløse kreft. Utbruddet av lungekreft kan også favoriseres av høye nivåer av luftforurensning, eksisterende lungeforhold og genetisk disposisjon.

Risiko og bivirkninger

Fordi behandling med afatinib kan føre til bivirkninger - noen av dem alvorlige - forsiktige overvåking er nødvendig i løpet av de første seks ukene etter behandlingsstart. Dette gjelder spesielt hvis diaré inntreffer. Disse kan være veldig alvorlige, og i ekstreme tilfeller kan de til og med være føre til dehydrering hvis pasienten ikke bruker mye væske for å kompensere. I tillegg inkluderer de vanligste bivirkningene alvorlige hud reaksjoner, som kan forverres under påvirkning av ultrafiolett stråling. Pasienter bør beskytte seg mot solen og ikke bruke en solarium. Bivirkningene av afatinib kan manifestere seg i en rekke medisinske tilstander, så videre behandling må gis under spesielt medisinsk tilsyn.