Produkter
Cabozantinib er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Cabometyx). Den ble godkjent i USA i 2012, i EU i 2013 og i mange land i 2017. I noen land er Cometriq kapsler er i tillegg på markedet for behandling av medullært skjoldbruskkjertelkreft. Denne artikkelen er relatert til nyrecellekreft.
Struktur og egenskaper
Cabozantinib (C28H24FN3O5, Mr = 501.5 g / mol) er tilstede i legemidlet som cabozantinibmalat, et hvitt stoff som er praktisk talt uoppløselig i Vann. Det er et dikarboksamid og et kinolinderivat.
Effekter
Cabozantinib (ATC L01XE26) har antitumor-, antiproliferative og antiangiogene egenskaper. Effektene skyldes hemming av flere tyrosinkinaser (RET, MET, VEGFR-1, -2, -3, KIT, TRKB, FLT-3, AXL, TIE-2) involvert i tumorigenese og vekst og vaskularisering. Halveringstiden er i området 99 timer.
Indikasjoner
For behandling av avansert nyrecellekarsinom.
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas en gang daglig. Ingenting skal spises 2 timer før inntak og til 1 time etter inntak.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Cabozantinib er et substrat av CYP344-isozymer og tilsvarende interaksjoner er mulig.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere diaré, tretthet, kvalme, dårlig appetitt, vekttap, palmar-plantar erytrodysestesisyndrom, hypertensjon, oppkastog forstoppelse.
