Produkter
Darunavir er kommersielt tilgjengelig som filmbelagt tabletter og som en oral suspensjon (Prezista). Den har blitt godkjent i mange land siden 2006. I 2016 ble endose kombinasjon med kobicistat ble godkjent (Rezolsta filmbelagt tabletter). I 2018 generisk versjoner av tabletter kom inn på markedet.
Struktur og egenskaper
Darunavir (C27H37N3O7S, Mr = 547.7 g / mol) er tilstede i narkotika som darunavir etanolat, en hvit pulver. Darunavir har en ikke-peptidisk struktur.
Effekter
Darunavir (ATC J05AE10) har antivirale egenskaper mot HIV-1, med effekter basert på hemming av HIV-protease, som spiller en sentral rolle i viral modning og replikasjon. Halveringstiden med ritonavir er omtrent 15 timer.
Indikasjoner
For behandling av HIV-1-infeksjon (antiretroviral kombinasjonsbehandling).
Dosering
Ifølge produktresuméet. Tabletter tas en eller to ganger daglig sammen med mat. Darunavir er kombinert med en farmakokinetisk booster slik som ritonavir or kobicistat. Dette er CYP-hemmere som reduserer stoffskiftet av stoffet.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Alvorlig nyreinsuffisiens
- Alvorlig leverfunksjon
- Kombinasjon med visse legemidler
Fullstendige detaljer om forholdsregler og interaksjoner finnes i stoffetiketten.
Interaksjoner
Darunavir metaboliseres hovedsakelig av CYP3A4. Narkotika interaksjoner er mulig med CYP-substrater, hemmere og induktorer.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere diaré, kvalme, utslett, hodepine, magesmerterog oppkast.
