Produkter
Dolutegravir ble godkjent i USA og EU i 2013 i filmdrasjert tablettform (Tivicay). Den ble registrert i mange land i 2014. En fast-dose kombinasjon med dolutegravir, abakavirog lamivudin er også tilgjengelig (Triumeq). I 2017 ble et kombinasjonsprodukt med rilpivirin ble lansert i USA (Juluca). Den ble godkjent i EU i 2018 og i mange land i 2019. Dolutegravir kombineres videre også med lamivudin fast (Dovato, godkjenning 2019).
Struktur og egenskaper
Dolutegravir (C20H19F2N3O5, Mr = 419.4 g / mol) er tilstede i legemidlet som dolutegravir natrium, en hvit til gulaktig pulver som er lite løselig i Vann. Det er et trisyklisk karbamoylpyridon.
Effekter
Dolutegravir (ATC J05AX12) har antivirale egenskaper mot HIV. Det er en spesifikk hemmer av HIV-integrase, et enzym som er ansvarlig for integrasjonen av HIV-genomet i vertscellegenomet ved infeksjonsstart. Dette forhindrer at viruset replikeres. Dolutegravir har en halveringstid på omtrent 14 timer og er fortsatt bundet til integrase i flere dager.
Indikasjoner
For behandling av HIV-1-infeksjon (antiretroviral kombinasjonsbehandling).
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas en gang daglig, uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Dolutegravir bør ikke gis samtidig med dofetilid fordi det hemmer nyreeliminasjonen via OCT2
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Dolutegravir metaboliseres hovedsakelig av UGT1A1, med involvering av CYP3A. Metabolske induktorer kan redusere plasmakonsentrasjonen. antacida, avføringsmidler, jern, kalsiumog bufret narkotika bør administreres med minst to timers mellomrom fordi de kan redusere absorpsjon.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere hodepine, kvalmeog diaré.
