Synonymer i bredere forstand
Fenprocoumon (navn på virkestoffet), kumariner, vitamin K-antagonister (hemmere), antikoagulantia, antikoagulantia
Hvordan fungerer Marcumar®?
Legemidlet kjent under handelsnavnet Marcumar® inneholder den aktive ingrediensen fenprocoumon, som tilhører hovedgruppen av kumariner (vitamin K-antagonister). Kumarinene er molekyler som har en undertrykkende effekt på de naturlige prosessene i blod koagulering og dermed hemme blodets koagulering (blodkoagulasjon hemmere). Marcumar® brukes vanligvis til å forebygge trombose.
Dette kan være nødvendig i sammenheng med kunstig implantering hjerte ventiler eller vaskulære bypass, etter hjerteinfarkt eller i tilfelle kronisk hjertearytmi. Under naturlig blod koagulasjon, kaskadelignende aktiveringsprosesser av forskjellige blodkoagulasjon faktorer finner sted i organismen. Dette betyr at sikkert blod koagulasjonsfaktorer begynner å handle etter hverandre og deretter aktivere hverandre.
Blant annet er faktor II, VII, IX og X avgjørende for en jevn forløp av hemostase. Det spesielle ved disse blodproppsfaktorene er det faktum at de alle er vitamin K-avhengige (Minne hjelpemiddel: Vitamin-K-avhengige blodproppsfaktorer 1972 = “ni, ti, sju, to”) og kan derfor hemmes av Marcumar®. Disse faktorene karboksyleres ved en spesifikk aminosyrerest (glutamyl) av vitamin-K, noe som betyr at en karboksylgruppe tilsettes.
Ved denne karboksylleringen skal vitamin K-avhengige koagulasjonsfaktorer være bundet i tillegg til en posisjon som er spesielt effektiv til kalsium og for å fremme blodproppene derved. Men siden denne karboksyleringsreaksjonen endrer den kjemiske strukturen til vitamin K, er det nødvendig med en mekanisme som kan gjenopprette vitaminets opprinnelige tilstand. Kumariner generelt og spesielt Marcumar® fungerer nå som konkurransedyktige hemmere på et enzym kalt vitamin K-epoksydreduktase, som utfører akkurat denne oppgaven.
Konkurransedyktig i denne sammenheng betyr at stoffet konkurrerer med det endrede vitamin K om et bindingssted på enzymet og dermed reduserer sannsynligheten for å gjenopprette vitamin K enormt. Effekten av Marcumar® er derfor basert på en reduksjon av vitamin K-nivået organisme og den resulterende forebygging av karboksylering av blodkoagulasjon faktorene II, VII, IX og X. Faktorene forblir således inaktive eller kan bare aktiveres i svært begrenset grad. Følgelig forstyrres det normale løpet av blodkoagulering drastisk, ingen koagulasjonshemming er resultatet.
På grunn av denne virkningsmekanismen tilhører Marcumar® en gruppe blodkoagulasjonshemmere kjent som “vitamin K-antagonister”. I motsetning til andre medisiner som hemmer blodkoagulering, er effekten av kumariner (inkludert Marcumar®) bare veldig forsinket. Dette er berettiget i det faktum at vitamin K-antagonister bare kan utfolde seg hvis den naturlige tilførselen av vitamin K og karboksylerte, fullt aktiverbare koagulasjonsfaktorer er brukt opp. Av denne grunn kan de ikke brukes i akutte nødsituasjoner, men bare i tilfeller av langvarige, kroniske blodkoagulasjonsforstyrrelser eller for forebygging av tromboser. Siden langtidsinntaket av Marcumar® har en varig effekt på vitamin K-metabolismen, må det utvises forsiktighet under bruk for å sikre tilstrekkelig, men ikke overdreven, tilførsel av vitaminet.
