Selegelin er et medikament i monoaminoksidasehemmere (MAO-B-hemmer) legemiddelklasse. De antiparkinson legemiddel hemmer nedbrytningen av dopamin i hjerne.
Hva er selegelin?
Selegelin brukes til å behandle Parkinsons sykdom. Selegelin brukes til å behandle Parkinsons sykdom. På grunn av sin korte halveringstid, og derfor svake effekt, gis det vanligvis i kombinasjon med stoffet levodopa. I mildere sykdomsforløp kan den også brukes som monoterapeutisk. I USA brukes den aktive ingrediensen også til behandling av depresjon. Selegelin er en MAO-B-hemmer. Det hemmer enzymet monoaminooxidase B. Legemidlet ble oppdaget av kjemikeren József Knoll. Produksjonen av selegelin krever en flertrinnssyntese. Dette starter fra (RS) -metamfetamin.
Farmakologisk virkning
Årsaken til Parkinsons sykdom er død av spesielle nerveceller i substantia nigra. Disse nervecellene frigjøres normalt dopamin. Når dopamin-utgivende nerveceller går til grunne, oppstår en dopaminmangel. Det er ennå ikke bestemt hvorfor cellene går til grunne. Dopamin er en nevrotransmitter nødvendig for riktig gjennomføring av bevegelse. Kroppen kan kompensere for mangel på dopamin i lang tid. De første symptomene dukker ikke opp før 60 prosent av de dopaminproduserende nervecellene har dødd. For å redusere sykdomsutviklingen og lindre symptomene, får pasienter dopamin i form av forløperen L-dopa. Siden dopamin dannet av L-dopa allerede er brutt ned i synaptisk kløft mellom nervecellene av enzymet monoaminooxidase B, må dette enzymet inhiberes. Ellers kan ikke den leverte dopaminen utøve sin effekt på målstedet. Selegelin er en slik monoaminooxidase B-hemmer. Det sikrer irreversibel hemming av MAO-B. Som et resultat forblir dopamin lenger i synaptisk kløft og kan dermed utøve sin fulle effekt i det sentrale nervesystemet.
Medisinsk anvendelse og bruk
Selegelin er godkjent som et monoterapeutisk middel for behandling av de tidlige stadiene av Parkinsons sykdom. I kombinasjon med stoffet levodopa, selegelin brukes til symptomatisk terapi av Parkinsons sykdom. Legemidlet administreres primært til pasienter med et såkalt svingende klinisk bilde. Dette manifesteres for eksempel av on-off fenomenet. I dette tilfellet opplever pasienten en plutselig endring fra normal mobilitet til fullstendig immobilitet. Slutten av-dose akinesier er et annet tegn på et svingende klinisk bilde. Disse svingningene i mobilitet kan oppstå etter langvarig bruk av L-dopa. Svingningene i mobilitet er forårsaket av en redusering av stoffets effekt. Selegelin kan dempe svingningene. I USA er Selegelin foreskrevet for behandling av depresjon. I Tyskland er stoffet ikke godkjent for denne indikasjonen. I noen tid ble Selegelin også administrert til Alzheimers pasienter. Metaanalyser viste imidlertid at symptomene ikke ble bedre når man tok selegelin.
Risiko og bivirkninger
Vanlige bivirkninger av selegelin inkluderer tørr munn, svimmelhet, og søvnforstyrrelser. Nedsatt matlyst, forvirring og lav blod trykk kan også forekomme. I alvorlige tilfeller lider folk av hallusinasjoner og angst. En annen mulig bivirkning av Selegelin er hjertearytmier. Disse merkes av et hjerteslag som er for raskt, a hjerte hastighet som er for treg, eller hjerte stamming. Selegelin kan øke effekten og også bivirkningene av psykostimulerende midler, visse nesedråper, antihypertensiva, lave blod trykkmidler, sedativaog etanol. linezolid, En antibiotika, har MAO-hemmende bivirkninger. Disse kan også forbedres med selegelin, noe som resulterer i overflødig dopamin. Overflødig dopamin kan føre til angst og schizofreni. Tar selelin og antidepressiva samtidig er kontraproduktivt. En kombinasjon av narkotika kan forårsake hypertermi, kramper, psykiske lidelser og kardiovaskulære problemer. I verste fall, koma kan resultere. Spesielt selektiv serotonin gjenopptakshemmere (SSRI) og fluoksetin må ikke tas sammen med Selegelin.Narkotika som er nedbrutt via monoaminooxidases forblir lenger i blod når det tas samtidig med Selegelin. Nei skadevirkninger forventes ved kombinert inntak av selegelin og tyraminholdige matvarer, som ost eller rødvin. På grunn av MAO-selektivitet er nok monoaminoksidase A fortsatt tilgjengelig for nedbrytning av aminosyrer.
