ergotamin

Produkter

I mange land, narkotika inneholder ergotamin er for tiden ikke lenger på markedet. Den aktive ingrediensen var tilgjengelig i tablettform i kombinasjon med koffein, blant andre produkter (Cafergot), men ble trukket ut av markedet i 2014. Produkter som inneholder ergotamin ble først lansert på 1920-tallet (Gynergen).

Struktur og egenskaper

Ergotamin (C33H35N5O5, Mr = 581.7 g / mol) er en ergot alkaloid og en naturlig bestanddel av sklerotium av. Det er til stede i narkotika som ergotamintartrat, en hvit krystallinsk pulver, eller som fargeløse krystaller. Ergotamin ble først isolert i 1918 av Arthur Stoll i Sandoz i Basel.

Effekter

Ergotamin (ATC N02CA52) har vasokonstriktiv, uterin kontraktil, og brekkmiddel eiendommer. Effektene skyldes binding til serotonin og dopamin reseptorer og til alfa-adreneseptorer. Koffein lagt til tabletter øker absorpsjon av ergotamin og har også vasokonstriktoreffekter i seg selv.

Indikasjoner

For behandling av akutt migrene angrep (klassisk migrene) med eller uten aura.

Dosering

Ifølge produktresuméet. De tabletter tas ved begynnelsen av de første tegnene på migrene. Under bruk er det nødvendig å observere maksimum daglig dose, som ikke skal overskrides. Ergotamin skal administreres bare etter behov, ikke med jevne mellomrom, og ikke til migrene profylakse.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Vaskulær sykdom
  • Ukontrollert arteriell hypertensjon
  • Alvorlig nedsatt lever- eller nyrefunksjon
  • sepsis
  • Sjokktilstand
  • Hemiplegisk eller basilær migrene
  • Graviditet, amming
  • Samtidig behandling med vasokonstriktive midler.
  • Samtidig behandling med potente CYP3A-hemmere.

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

Ergotamin metaboliseres av CYP3A. Det bør ikke gis samtidig med potente CYP3A-hemmere fordi plasmakonsentrasjonen kan øke. Også kontraindisert er kombinasjon med vasokonstriktor narkotika.

Skadevirkninger

Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer svimmelhet, kvalmeog oppkast. Av og til skadevirkninger inkludere diaré, cyanosesensoriske forstyrrelser som prikking eller nummenhet, synsforstyrrelser, smerte og svakhet i ekstremiteter, og perifer vasokonstriksjon. En overdose resulterer i rus, alvorlig vasokonstriksjon og er potensielt livstruende (ergotisme).