Produkter
Febuxostat er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Adenuric). Den ble godkjent i mange land i 2016. Den ble registrert i EU i 2008 og i USA i 2009 (US: Uloric).
Struktur og egenskaper
Febuxostat (C16H16N2O3S, Mr = 316.4 g / mol), i motsetning til allopurinol, har ikke purinstruktur. Det er et tiaziolkarboksylsyrederivat og eksisterer som et hvitt krystallinsk pulver som er praktisk talt uløselig i Vann.
Effekter
Febuxostat (ATC M04AA03) er en potent og selektiv hemmer av xantinoksidase. Dette enzymet er betydelig involvert i dannelsen av urinsyre fra puriner (adenosin, guanosin). Forskjeller fra allopurinol: Febuxostat er en mer potent hemmer av xantinoksidase, binder seg annerledes til enyzm, har ingen purinstruktur og er mer selektiv. Febuxostat blir ikke biotransformert til den aktive metabolitten oksypurinol som den er allopurinol.
Indikasjoner
For behandling av kroniske hyperurikemi i sykdommer som allerede har resultert i uratavsetning.
Dosering
I følge stoffetiketten. tabletter tas en gang daglig, uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
Ikke start behandlingen før gikt angrepet har løst seg helt. Fullstendige forholdsregler finner du i pakningsvedlegget.
Interaksjoner
Febuxostat glukuronideres og metaboliseres av CYP-isozymer. Det er en svak CYP2D6-hemmer. Interaksjoner er mulig med merkaptopurin, azatioprin, teofyllin, hemmere og hemmere av glukuronidering.
Skadevirkninger
Den vanligste skadevirkninger inkluderer akutte urinsyregikt, leverdysfunksjon, diaré, kvalme, hodepine, utslett og ødem. Febuxostat kan sjelden forårsake alvorlige overfølsomhetsreaksjoner som Stevens-Johnson syndrom og anafylaksi.
