merkaptopurin

Podukter

Merkaptopurin er kommersielt tilgjengelig i tablettform og oral suspensjonsform (Puri-Nethol, Xaluprine). Den aktive ingrediensen har blitt godkjent i mange land siden 1955.

Struktur og egenskaper

Merkaptopurin (C5H4N4S - H2O, M.r = 170.2 g / mol) eksisterer som en gul krystallinsk pulver som er praktisk talt uløselig i Vann. Det er en analog av purinen baser adenin og hypoksantin. Merkaptopurin er et prodrug.

Effekter

Merkaptopurin (ATC L01BB02) har cytotoksiske og immunsuppressive egenskaper. Den er aktiv intracellularly som en antimetabolitt. Effektene skyldes delvis hemming av enzymet hypoxanthine-guanine phosphoribosyl transferase (HGPRTase). Dette resulterer i inhibering av purinsyntese og dannelse av celletoksiske metabolitter.

Indikasjoner

  • Akutte lymfocytiske og myeloide leukemier.
  • Kronisk myeloid leukemi

Dosering

I følge faglig informasjon. De tabletter eller suspensjon tas en gang daglig fasten, 1 time før eller minst 3 timer etter et måltid og med tilstrekkelig væske.

Kontraindikasjoner

Merkaptopurin er kontraindisert i tilfeller av overfølsomhet (inkludert til azatioprin). Det skal ikke administreres sammen med et gult feber vaksine. For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Interaksjoner mellom legemidler og legemidler er rapportert med følgende midler:

  • Levende vaksiner
  • Xantinoksidasehemmere: allopurinol hemmer nedbrytningen av merkaptopurin.
  • Aminosalicylater
  • ribavirin
  • Methotrexate
  • Salisylat
  • Sulfonamider
  • Beroligende midler som benzodiazepiner
  • antikoagulanter

Skadevirkninger

Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeniog anemi (beinmarg depresjon), økt blødningstendens, kolestase, leveren toksisitet, kvalmeog oppkast.