Produkter
Fexinidazol er i ferd med å bli godkjent av EMA i 2018 i tablettform (Fexinidazole Winthrop). Dette er den første nye godkjenningen på dette feltet på flere tiår. For første gang er en peroral terapi tilgjengelig. Legemidlet er utviklet siden 2005 i et samarbeid mellom DNDi (Narkotika for Neglected Diseases-initiativet), Sanofi og partnere fra Afrika. DNDi er en ideell forsknings- og utviklingsorganisasjon. Den aktive ingrediensen stammer fra et program på Hoechst på 1970-tallet som ikke ble fulgt videre. Hoechst er nå en del av Sanofi.
Struktur og egenskaper
Fexinidazol (C12H13N3O3S, Mr = 279.3 g / mol) tilhører strukturelt 5-nitroimidazolene. Det er et prodrug som blir biotransformert av CYP450-isozymer til de to aktive metabolittene, feksinidazolsulfoksid og sulfon.
Effekter
Fexinidazol har antiparasittiske egenskaper. Effektene skyldes dannelsen av reaktive aminer som har toksiske og mutagene effekter på parasitter.
Indikasjoner
For behandling av afrikansk trypanosomiasis med det forårsakende middel (søvnkvalme).
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter administreres en gang daglig i 10 dager.
Kontraindikasjoner
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere oppkast, kvalme, hodepine, svakhet, svimmelhet, og en tremor.
