Fostemsavir

Produkter

Fostemsavir ble godkjent i USA i 2020 i tablettform med forsinket frigjøring (ER) (Rukobia). Fostemsavir er det første stoffet i denne stoffklassen.

Struktur og egenskaper

Fostemsavir (C₂₅H₂₆N₇O₈P, M._r = 583.5 g / mol) er et prodrug. Det er tilstede i stoffet som fostemsavirtrometamin, som biotransformeres i kroppen til den aktive metabolitten temsavir.

Effekter

Temsavir har antivirale egenskaper. Effektene skyldes binding til gp120 overflateprotein av HIV. Dette hemmer interaksjon med vertscelle CD4-reseptorer. Viruset kan ikke dokke til cellen, og viral replikasjon er hemmet.

Indikasjoner

I kombinasjon med annet antiretroviralt middel narkotika for behandling av infeksjon med HIV-1.

Dosering

Ifølge produktresuméet. tabletter tas to ganger daglig (om morgenen og kvelden), uavhengig av måltider.

Kontraindikasjoner

• overfølsomhet
• Kombinasjon med CYP3A-induktorer

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

Den aktive metabolitten temsavir er et substrat av CYP3A, esteraser, P-glykoproteinog BCRP.

Skadevirkninger

Kvalme forekommer som den vanligste potensielle bivirkningen.