Rivaroksaban

Produkter Rivaroxaban er kommersielt tilgjengelig i form av filmdrasjerte tabletter (Xarelto, Xarelto vaskulær). Det ble godkjent i 2008 som det første middelet i gruppen med direkte faktor Xa -hemmere. Lavdose Xarelto vaskulær, 2.5 mg, ble registrert i mange land i 2019. Struktur og egenskaper Rivaroxaban (C19H18ClN3O5S, Mr = 435.9 g/mol) er en ren -enantiomer ... Rivaroksaban

statiner

Produkter De fleste statiner er kommersielt tilgjengelige i form av filmdrasjerte tabletter, og noen er også tilgjengelige som kapsler. Den første virkestoffet som ble markedsført var lovastatin fra Merck i USA i 1987. I mange land var simvastatin (Zocor) og kort tid etter pravastatin (Selipran) de første midlene som ble godkjent i 1990.… statiner

sofosbuvir

Produkter Sofosbuvir er kommersielt tilgjengelig i form av filmdrasjerte tabletter (Sovaldi). Det ble godkjent i USA og EU i 2013 og i mange land i 2014. Den svært høye prisen på stoffet har vært en kilde til debatt. Sofosbuvir er også kombinert fikset med ledipasvir (Harvoni). Billigere generika er tilgjengelig i… sofosbuvir

Carfilzomib

Produkter Carfilzomib ble godkjent i mange land i 2015 som et pulver for fremstilling av en infusjonsløsning (Kyprolis). Struktur og egenskaper Carfilzomib (C40H57N5O7, Mr = 719.9 g/mol) eksisterer som et krystallinsk stoff som er praktisk talt uløselig i vann. Det er et peptidderivat, et tetrapeptid epoksyketon. Epoxyketoner er derivater av epoxomicin, et naturlig ... Carfilzomib

Darolutamid

Produkter Darolutamide ble godkjent i USA i 2019 og i EU og Sveits i 2020 i filmdrasjert tablettform (Nubeqa). Struktur og egenskaper Darolutamid (C19H19ClN6O2, Mr = 398.8 g/mol) eksisterer som et hvitt til gråaktig eller gulhvitt krystallinsk pulver og er praktisk talt uløselig i vann. Legemidlet har en ikke -steroidal struktur og er ... Darolutamid

Empagliflozin

Produkter Empagliflozin er kommersielt tilgjengelig i form av filmdrasjerte tabletter. Den ble godkjent i EU, USA og mange land i 2014 (Jardiance). Empagliflozin kombineres også med både metformin (Jardiance Met) og linagliptin (Glyxambi). Trijardy XR er en fast kombinasjon av empagliflozin, linagliptin og metformin. Struktur og eiendommer ... Empagliflozin

Topotecan

Produkter Topotecan er kommersielt tilgjengelig i kapselform og som lyofilisat (Hycamtin, generisk). Det har blitt godkjent i mange land siden 1996. Struktur og egenskaper Topotecan (C23H23N3O5, Mr = 421.4 g/mol) er tilstede i stoffet som topotekanhydroklorid. Det er et semisyntetisk derivat av camptothecin, et plantealkaloid avledet fra treet. Effekter ... Topotecan

Interaksjoner

Definisjon Når to eller flere legemidler kombineres, kan de påvirke hverandre. Dette gjelder spesielt med hensyn til farmakokinetikk (ADME) og effekter og bivirkninger (farmakodynamikk). Dette fenomenet kalles interaksjon og legemiddelinteraksjon. Interaksjoner er vanligvis uønskede fordi de kan føre til for eksempel tap av effekt, bivirkninger, forgiftning, sykehusinnleggelse, ... Interaksjoner

Lenvatinib

Produkter Lenvatinib ble godkjent i mange land i 2015 i kapselform (Lenvima). I 2017 ble Kisplyx kapsler også godkjent. Struktur og egenskaper Lenvatinib (C21H19ClN4O4, Mr = 426.9 g/mol) er tilstede i stoffet som lenvatinibmesilat, et hvitt til blekt rødgult pulver som er tungtoppløselig i vann. Det er kinolin og karboksamid ... Lenvatinib

Glecaprevir

Produkter Glecaprevir ble godkjent i USA, mange land og EU i 2017 som en kombinasjon av faste doser med pibrentasvir i filmdrasjert tablettform (Maviret). Struktur og egenskaper Glecaprevir (C38H46F4N6O9S, Mr = 838.9 g/mol) finnes som et hvitt krystallinsk pulver. Effekter Glecaprevir har antivirale egenskaper. Effektene skyldes inhibering av det virale ... Glecaprevir

Regorafenib

Produkter Regorafenib er kommersielt tilgjengelig i form av filmdrasjerte tabletter (Stivarga). Den ble godkjent i mange land i februar 2013. Struktur og egenskaper Regorafenib (C21H15ClF4N4O3, Mr = 482.8 g/mol) er tilstede i legemidler som regorafenib monohydrat, som er praktisk talt uløselig i vann. Effekter Regorafenib (ATC L01XE21) har antitumor og antiangiogene egenskaper. Effektene er… Regorafenib

BCRP

Innledning Brystkreftresistensprotein (BCRP eller ABCG2) er en efflux-transportør som tilhører ABC-superfamilien (ATP-bindende kassett). Det er kodet av genet som først ble isolert fra brystkreftceller i 1998. BCRP består av 655 aminosyrer og har en molekylvekt på 72 kDa. BCRP formidler resistens mot strukturelt og farmakologisk ... BCRP