Produkter
Lemborexant ble godkjent i USA i 2019 i filmdrasjert tablettform (Dayvigo). Dette som det andre middelet i orexinreseptorantagonistgruppen.
Struktur og egenskaper
Lemborexant (C22H20F2N4O2, Mr = 410.42 g / mol) er et pyrimidin- og pyridinderivat. Den eksisterer som en hvit pulver og er praktisk talt uløselig i Vann.
Effekter
Lemborexant har søvnfremkallende og deprimerende egenskaper. Effektene skyldes konkurransedyktig antagonisme ved orexinreseptorene OX1R og OX2R (GPCR). Fordi Lemborexant samhandler med begge reseptorer, blir legemidlet også referert til som (DORA). Nevropeptidene orexin A og orexin B produseres av nevroner i hypothalamus. De er med på å fremme våkenhet. Den aktive metabolitten M10 binder seg til reseptorene med tilsvarende affinitet. Lemborexant har en lang halveringstid på 17 til 19 timer.
Indikasjoner
For behandling av søvnutbrudd og søvnvedlikeholdsforstyrrelser.
Dosering
I følge faglig informasjon. De tabletter blir tatt like før du legger deg. De kan bare administreres en gang per natt. Når det tas sammen med et måltid, handlingens begynnelse er forsinket.
Misbruk
Lemborexant, ligner på annen søvn hjelpemidler, kan misbrukes som et depressivt middel rus.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Narkolepsi
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Sentral depressiv narkotika og alkohol kan forsterkes skadevirkninger. Lemborexant metaboliseres primært av CYP3A4 og i mindre grad av CYP3A5. Hovedmetabolitten er M10.
Skadevirkninger
Den vanligste potensielle bivirkningen er døsighet dagen etter. Uttakssymptomer ble ikke observert i studiene.
