Produkter
Melatonin reseptoragonister er kommersielt tilgjengelige i tablett- og kapselform.
Struktur og egenskaper
Melatonin reseptoragonister er strukturelt avledet fra og relatert til det naturlige hormonet melatonin.
Effekter
Melatonin, et søvnhormon produsert av pineal (pineal) kjertelen i hjerne fra tryptofan, har en sentral rolle i kroppen for å regulere søvn-våknesyklusen (døgnrytme). Den har søvnfremmende egenskaper og reduserer kroppstemperaturen. Fysiologisk sett er melatoninnivået i blod stiger etter natt, når toppen mot midten av natten og utvikler deres søvnfremmende effekt. Lys er hormonets viktigste naturlige antagonist. Effektene er basert på binding til melatonin (MT) reseptorer. Melatoninreseptoragonister har søvnfremmende egenskaper. Som med det naturlige hormonet, er effekten basert på binding til melatoninreseptorer, overveiende MT1 og MT2. Agomelatin (Valdoxan) blokkerer i tillegg serotonin 5-HT2C reseptorer og har derfor antidepressant effekter.
Aktive stoffer
- Agomelatin (Valdoxan)
- Ramelteon (Rozerem)
- Tasimelteon (Hetlioz)
Naturlig ligand:
- Melatonin (f.eks. Circadin).
Indikasjoner
- Søvnproblemer, søvnvansker
- Depressive episoder
- Ikke-24-timers søvn-våkne lidelse (ikke-24)
Andre indikasjoner (ingen godkjenning ennå):
- Jetlag
- Skiftarbeid
- Andre forstyrrelser i søvn-våknerytmen
Dosering
Ifølge produktresuméet. Melatoninreseptoragonister tas vanligvis en gang daglig om kvelden før sengetid.
Kontraindikasjoner
Kontraindikasjoner inkluderer:
- overfølsomhet
- Kombinasjon med CYP1A-hemmere som fluvoksamin.
- Hemmet leveren funksjon (agomelatin).
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Melatoninreseptoragonister er spesielt substrater for CYP450 og CYP1A. Tilsvarende narkotika interaksjoner er mulig. Sentral depressiv narkotika og alkohol kan forsterkes skadevirkninger.
Skadevirkninger
Mulig skadevirkninger inkludere hodepinesvimmelhet, uvanlige drømmer, fordøyelsesbesvær, døsighet, tretthetog gastrointestinale forstyrrelser. De narkotika kan forårsake døsighet og bør derfor ikke tas når den økes konsentrasjon kreves, for eksempel når du kjører.